OR8B4 Inhibitoren
Gängige OR8B4 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, RG 108 CAS 48208-26-0, Actinomycin D CAS 50-76-0 und α-Amanitin CAS 23109-05-9.
OR8B4-Inhibitoren sind eine spezielle Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf den Geruchsrezeptor 8B4 (OR8B4) abzielen und dessen Aktivität hemmen. OR8B4 ist ein Mitglied der G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR)-Superfamilie, die am Geruchssystem beteiligt ist. Riechrezeptoren wie OR8B4 befinden sich hauptsächlich im Riechepithel, wo sie eine entscheidende Rolle bei der Erkennung und Unterscheidung einer Vielzahl von Geruchsmolekülen spielen. Jeder Riechrezeptor, einschließlich OR8B4, ist für die Erkennung spezifischer molekularer Merkmale von Geruchsstoffen verantwortlich, was eine Signalkaskade auslöst, die zur Aktivierung von Riechsinnesneuronen und zur Wahrnehmung bestimmter Gerüche führt. Die Hemmung von OR8B4 stört diesen Signalprozess, indem sie den Rezeptor daran hindert, sich an seine spezifischen Geruchsstoffliganden zu binden, wodurch die entsprechende sensorische Reaktion verändert oder blockiert wird. Die Erforschung und Entwicklung von OR8B4-Hemmern erfordert eine umfassende Untersuchung der molekularen Struktur des Rezeptors und der biochemischen Wechselwirkungen, die seine Aktivität ermöglichen. Diese Hemmer werden in der Regel so konstruiert, dass sie mit kritischen Regionen des OR8B4-Rezeptors interagieren, wie z. B. seiner Ligandenbindungsdomäne oder den an der Rezeptoraktivierung beteiligten Stellen. Durch die Bindung an diese Regionen blockieren die Inhibitoren effektiv die Fähigkeit des Rezeptors, die notwendigen Konformationsänderungen durchzuführen, die für die Signalübertragung bei der Bindung von Geruchsstoffen erforderlich sind. Forscher nutzen OR8B4-Inhibitoren als Werkzeuge, um die spezifischen Funktionen dieses Rezeptors innerhalb des olfaktorischen Systems zu analysieren und so ein tieferes Verständnis dafür zu erlangen, wie OR8B4 zum komplexen Prozess der Geruchserkennung und der olfaktorischen Signalübertragung beiträgt. Darüber hinaus bieten diese Inhibitoren Einblicke in die umfassenderen Mechanismen der GPCR-Funktion, insbesondere im vielfältigen und hochspezialisierten Kontext der Geruchsrezeptoren. Durch den Einsatz von OR8B4-Inhibitoren können Wissenschaftler die molekulare Grundlage der Geruchswahrnehmung erforschen und die Rolle einzelner Rezeptoren bei der Geruchswahrnehmung sowie die komplexen Rezeptornetzwerke aufdecken, die diesem sensorischen System zugrunde liegen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Dieser Histon-Deacetylase-Inhibitor könnte zu einer Hyperacetylierung von Histonen in der Nähe des OR8B4-Gens führen, was zu einer entspannten Chromatinstruktur führt und möglicherweise die Herunterregulierung von OR8B4 erleichtert, indem es die Rekrutierung von Transkriptionsmaschinerie stört. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Als Nukleosid-Analogon kann 5-Azacytidin in DNA und RNA eingebaut werden und bei der Zellteilung eine Demethylierung der DNA verursachen. Diese Demethylierung könnte das stummgeschaltete OR8B4-Gen freischalten und eine reduzierte Expression ermöglichen, wenn die Gentranskription ursprünglich durch Hypermethylierung verhindert wurde. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Dieser DNA-Methyltransferase-Inhibitor könnte speziell auf den Methylierungsstatus des OR8B4-Gens abzielen und zu einer Verringerung der Genexpression führen, indem er verhindert, dass die stilllegenden Methylierungsmarkierungen dem Promotor des Gens hinzugefügt werden. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D, das dafür bekannt ist, sich in die DNA einzufügen, könnte die Transkription des OR8B4-Gens direkt hemmen, indem es die Vorwärtsbewegung der RNA-Polymerase entlang der DNA blockiert, was zu einer Abnahme der OR8B4-mRNA-Spiegel führt. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Dieser starke Inhibitor der RNA-Polymerase II könnte die OR8B4-Transkription selektiv reduzieren, indem er die Elongationsphase der mRNA-Synthese verhindert, was zu einer signifikanten Abnahme der OR8B4-Proteinproduktion führt. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
Als selektiver Östrogenrezeptor-Degrader könnte ICI 182,780 (Fulvestrant) zum Abbau von Östrogenrezeptoren führen, was, wenn es an der Hochregulierung von OR8B4 beteiligt ist, zu einer verminderten Transkriptionsaktivität des OR8B4-Gens führen würde. | ||||||
Vinclozolin | 50471-44-8 | sc-251425 | 250 mg | $23.00 | 1 | |
Dieses Fungizid mit antiandrogenen Eigenschaften könnte zur Herunterregulierung der OR8B4-Expression führen, indem es Androgenrezeptoren antagonisiert, die möglicherweise eine Rolle bei der normalen Expression des OR8B4-Gens spielen. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Diese Verbindung, die auch für ihre starke Hemmung der Steroidsynthese bekannt ist, könnte indirekt zu einer verminderten OR8B4-Expression führen, indem sie die Steroidhormonspiegel verändert, die für die Genexpression erforderlich sein könnten. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Durch die Bindung an GC-reiche Sequenzen in der DNA könnte Mithramycin A die Bindung von Transkriptionsfaktoren an den OR8B4-Promotor hemmen, was zu einer deutlichen Verringerung der Genexpression führt. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Die Fähigkeit von Chloroquin, den pH-Wert intrazellulärer Vesikel zu erhöhen, könnte die Verarbeitung und den Transport von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren wie OR8B4 stören, was zu einer geringeren Präsenz auf der Zelloberfläche und einer verminderten funktionellen Expression führt. | ||||||