Olr251 Activadores

Activadores comunes de Olr251 incluyen, pero no se limitan a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 y FPL-64176 CAS 120934-96-5.

Los activadores químicos de la Olr251 pueden activar varias cascadas de señalización intracelular que convergen en esta proteína para modular su actividad. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) y la fosfatidilserina son activadores de la proteína cinasa C (PKC), que puede fosforilar la Olr251, provocando su activación funcional. La forskolina actúa aumentando los niveles celulares de AMPc, lo que activa la proteína cinasa A (PKA). La PKA puede entonces fosforilar la Olr251, dando lugar a su activación. Del mismo modo, la Ionomicina eleva los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar las proteínas quinasas dependientes de calcio/calmodulina, potenciales activadores de la Olr251 a través de la fosforilación. Tanto BAY K8644 como FPL 64176 estimulan los canales de calcio de tipo L, elevando así las concentraciones de calcio intracelular y promoviendo la activación de Olr251 a través de quinasas sensibles al calcio.

Además, la anisomicina activa las proteínas cinasas activadas por el estrés que pueden fosforilar la Olr251, lo que conduce a su activación. Tanto la caliculina A como el ácido ocadaico inhiben las proteínas fosfatasas, que de otro modo desfosforilarían la Olr251, manteniendo así la Olr251 en un estado activo. El ácido ciclopiazónico, al inhibir la ATPasa del calcio, altera la homeostasis del calcio, lo que puede conducir a la activación de la Olr251 a través de la acción de las quinasas que actúan a continuación. La microtoxina, a través de su modulación de los receptores GABA, puede conducir a la excitación neuronal y a la subsiguiente activación de quinasas que pueden fosforilar y activar la Olr251. La rianodina interactúa con los receptores de rianodina afectando a la liberación de calcio de los almacenes intracelulares, lo que puede dar lugar a la activación de quinasas intracelulares que fosforilan y activan la Olr251, ilustrando aún más los diversos mecanismos a través de los cuales los activadores químicos pueden iniciar la activación de esta proteína.