Olr251 Attivatori

Gli attivatori di Olr251 più comuni includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 e FPL-64176 CAS 120934-96-5.

Gli attivatori chimici di Olr251 possono coinvolgere diverse cascate di segnalazione intracellulare che convergono su questa proteina per modulare la sua attività. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e la fosfatidilserina sono entrambi attivatori della protein chinasi C (PKC), che può fosforilare Olr251, portando alla sua attivazione funzionale. La forskolina agisce aumentando i livelli di cAMP cellulare, che attiva la proteina chinasi A (PKA). La PKA può quindi fosforilare Olr251, determinandone l'attivazione. Analogamente, la ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti, potenziali attivatori di Olr251 attraverso la fosforilazione. BAY K8644 e FPL 64176 stimolano entrambi i canali del calcio di tipo L, aumentando così le concentrazioni di calcio intracellulare e promuovendo l'attivazione di Olr251 attraverso le chinasi sensibili al calcio.

Inoltre, l'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress che possono fosforilare Olr251, portando alla sua attivazione. La calicolina A e l'acido okadaico inibiscono entrambe le fosfatasi proteiche, che altrimenti de-fosforilerebbero Olr251, mantenendo così Olr251 in uno stato attivo. L'acido ciclopiazonico, inibendo la calcio ATPasi, altera l'omeostasi del calcio, che può portare all'attivazione di Olr251 attraverso l'azione di chinasi a valle. La picrotossina, attraverso la modulazione dei recettori GABA, può portare all'eccitazione neuronale e alla successiva attivazione di chinasi che possono fosforilare e attivare Olr251. La rianodina interagisce con i recettori rianodinici influenzando il rilascio di calcio dai depositi intracellulari, che può portare all'attivazione di chinasi intracellulari che fosforilano e attivano Olr251, illustrando ulteriormente i diversi meccanismi attraverso i quali gli attivatori chimici possono avviare l'attivazione di questa proteina.