Olr210 アクチベーター

一般的なOlr210活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、Ionomycin CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、および（±）-Bay K 8644 CAS 71145-03-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr210の化学的活性化剤は、その活性を増強するために様々な細胞メカニズムを用いることができる。カルシウムイオノフォアA23187は、細胞内カルシウムレベルの上昇を直接促進する。カルシウムイオンは多くのシグナル伝達経路において極めて重要な二次メッセンジャーであるため、細胞内でのカルシウムイオンの存在は、Olr210のようなカルシウム依存性タンパク質の活性化につながる。同様に、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内カルシウムを増大させ、それによってOlr210を活性化する可能性がある。もう一つのアプローチはBAY K8644によって示され、これはL型カルシウムチャネルに対するアゴニストとして作用し、それによってカルシウムの流入を増加させ、このカルシウムの流入はOlr210を直接活性化することができる。タプシガルギンは、SERCAを阻害することによって細胞質カルシウムの上昇に寄与し、カルシウムレベルの変化に敏感であれば、Olr210の活性化にもつながる。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とブリオスタチン1は、プロテインキナーゼC（PKC）経路に関与する。PMAはPKC活性化因子として働き、Olr210をリン酸化する。ブリオスタチン1もPKC活性を調節するが、同様にPKCを介したリン酸化によってOlr210の活性化につながる。フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは標的タンパク質をリン酸化し、基質範囲内であればOlr210を活性化する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を引き起こし、Olr210をリン酸化し活性化することができる。オカダ酸とカリクリンAは、どちらもタンパク質リン酸化酵素を阻害するため、Olr210を活性なリン酸化状態に保つ可能性がある。ジアシルグリセロール類似体DiC8はPKCを直接活性化し、リン酸化によってOlr210を活性化する可能性がある。最後に、塩化キレリスリンは、典型的にはPKC阻害剤であるが、PKC阻害を補う間接的な細胞応答を通して、Olr210の活性化につながる可能性がある。