Olr1561 Attivatori

I comuni attivatori dell'Olr1561 includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 e Zinco CAS 7440-66-6.

Gli attivatori chimici di Olr1561 comprendono una serie di composti che avviano cascate di segnalazione intracellulare che portano all'attivazione di questa proteina. Il forbolo 12-miristato 13-acetato è un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC), che a sua volta può fosforilare Olr1561, determinandone l'attivazione. Un altro attivatore, la forskolina, aumenta i livelli di cAMP all'interno della cellula, attivando successivamente la proteina chinasi A (PKA), una chinasi che può anch'essa fosforilare e quindi attivare Olr1561. La ionomicina funziona aumentando i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le chinasi calcio-dipendenti in grado di fosforilare Olr1561. Analogamente, BAY K8644 agisce come agonista dei canali del calcio di tipo L per aumentare l'afflusso di calcio, portando all'attivazione di Olr1561 attraverso le chinasi calcio-responsive a valle.

Inoltre, il solfato di zinco fornisce ioni di zinco che possono servire come cofattori essenziali per varie chinasi, facilitando così la fosforilazione e l'attivazione di Olr1561. Il fluoruro di sodio agisce come inibitore della fosfatasi, mantenendo lo stato fosforilato e attivo di Olr1561 impedendone la de-fosforilazione. La tapsigargina, un inibitore della pompa SERCA, aumenta i livelli di calcio citosolico, potenziando l'attivazione di Olr1561 attraverso le chinasi calcio-dipendenti. Anche l'acido okadaico, noto per il suo ruolo di inibitore delle fosfatasi proteiche, preserva lo stato fosforilato di Olr1561, mantenendolo attivo. Il dibutirril-cAMP e l'8-bromo-cAMP sono entrambi analoghi del cAMP che attivano la PKA, la quale attiva Olr1561 attraverso la fosforilazione. L'A23187, noto anche come calcimicina, è uno ionoforo di calcio che aumenta le concentrazioni di calcio intracellulare, innescando le chinasi che fosforilano e attivano Olr1561. Infine, il 4-α-Phorbol è un estere di forbolo in grado di attivare la PKC, che fosforila e attiva Olr1561, in modo simile alla via di attivazione avviata dal Phorbol 12-myristate 13-acetate.