Olr1561 アクチベーター

一般的なOlr1561活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、亜鉛CAS 7440-66-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Olr1561の化学的活性化物質には、このタンパク質の活性化をもたらす細胞内シグナル伝達カスケードを開始する様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、PKCはOlr1561をリン酸化し、活性化をもたらす。もう一つの活性化因子であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このキナーゼもOlr1561をリン酸化して活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより機能し、Olr1561をリン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。同様に、BAY K8644はL型カルシウムチャネルアゴニストとして働き、カルシウムの流入を促進し、下流のカルシウム応答性キナーゼを介してOlr1561の活性化につながる。

さらに、硫酸亜鉛は様々なキナーゼの必須補酵素となる亜鉛イオンを供給し、Olr1561のリン酸化と活性化を促進する。フッ化ナトリウムはホスファターゼ阻害剤として働き、脱リン酸化を防ぐことによってOlr1561のリン酸化および活性状態を維持する。SERCAポンプ阻害剤であるタプシガルギンは、細胞質カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを介してOlr1561の活性化を促進する。プロテインホスファターゼ阻害剤としての役割で知られるオカダ酸も、Olr1561のリン酸化状態を維持し、活性を維持する。ジブチリル-cAMPと8-ブロモ-cAMPは、どちらもPKAを活性化するcAMPアナログであり、リン酸化によってOlr1561を活性化する。カルシマイシンとしても知られるA23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、Olr1561をリン酸化し活性化するキナーゼを誘発する。最後に、4-α-PhorbolはPKCを活性化することができるホルボールエステルであり、PKCはリン酸化してOlr1561を活性化するが、これはPhorbol 12-myristate 13-acetateによって開始される活性化経路と同様である。