OCT1 抑制因子
常见的 OCT1 抑制剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、维拉帕米 CAS 52-53-9、奎宁 CAS 130-95-0、伊马替尼 CAS 152459-95-5 和 1-金刚烷胺 CAS 768-94-5。
有机阳离子转运体 1（OCT1）在多种内源性化合物（如神经递质）和外源性物质（包括药物和毒素）的细胞摄取和分布中发挥着关键作用。OCT1 主要位于肝脏、肾脏和肠道中，是阳离子分子细胞内浓度的关键调节器，从而影响它们在全身的可用性、新陈代谢和排泄。这种转运体通过促进扩散机制运作，依靠细胞膜上的电化学梯度，无需直接消耗 ATP。OCT1 的活性对于维持体内有机阳离子的平衡和调节各种药物的药代动力学至关重要，这凸显了它在生理学和药理学方面的重要意义。
抑制 OCT1 可对其底物的细胞摄取和系统处置产生深远影响，从而导致这些底物的药效和毒性特征发生改变。抑制可能通过各种机制发生，包括竞争性结合，即抑制剂与转运体的底物识别位点结合，抑制内源性或外源性底物的进入。此外，非竞争性机制（如异位调节）可改变转运体的构象，在不直接阻断底物结合位点的情况下降低其活性。涉及磷酸化或泛素化的调控途径也可能调节 OCT1 的表达水平和细胞定位，从而间接影响其转运活性。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
利福平通过激活孕烷X受体（PXR）间接抑制OCT1，从而诱导CYP3A4。CYP3A4活性增强后，体内物质代谢加快，从而间接减轻对OCT1的抑制。T | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
维拉帕米通过竞争结合位点直接抑制 OCT1，从而减少其底物结合和吸收。这种直接抑制作用展示了底物与 OCT1 结合的竞争性质，为了解与小分子相互作用的结构方面提供了见解。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
奎宁通过竞争结合位点直接抑制 OCT1，阻碍底物的结合和摄取。这种直接抑制作用强调了底物与 OCT1 结合的竞争动态，为了解与小分子相互作用的结构方面提供了见解。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
伊马替尼通过与 OCT1 的底物结合位点相互作用，直接抑制 OCT1，导致底物摄取减少。这种直接抑制作用凸显了可调节 OCT1 活性的特定分子相互作用，为靶向治疗在影响其功能方面的潜力提供了启示。 | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
金刚烷胺通过干扰底物结合直接抑制OCT1，从而减少摄取。这种直接抑制作用体现了小分子对OCT1底物结合口袋的影响，为抑制作用的结构决定因素提供了见解。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
西咪替丁通过竞争底物结合直接抑制OCT1，导致底物摄取减少。这种直接抑制揭示了底物与OCT1相互作用的竞争动力学，为抑制的结构方面提供了见解。 | ||||||
Mepyramine maleate | 59-33-6 | sc-203629 sc-203629A | 100 mg 1 g | $65.00 $220.00 | 1 | |
马来酸甲哌拉明通过干扰底物结合直接抑制OCT1，从而减少底物的摄取。这种直接抑制作用体现了小分子对OCT1底物结合口袋的影响，为抑制作用的结构决定因素提供了见解。 | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
甲氧苄啶通过竞争底物结合直接抑制OCT1，从而减少底物的摄取。这种直接抑制作用凸显了底物与OCT1相互作用的竞争动态，为抑制作用的机理提供了新的见解。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
氯丙嗪通过干扰底物结合直接抑制 OCT1，导致底物吸收减少。这种直接抑制作用体现了小分子对 OCT1 底物结合口袋的影响，有助于深入了解抑制作用的结构决定因素。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
普萘洛尔通过竞争底物结合直接抑制OCT1，导致底物摄取减少。这种直接抑制展示了底物与OCT1相互作用的竞争动态，为抑制的结构方面提供了见解。 | ||||||