OCT1 Inibitori
I comuni inibitori di OCT1 includono, a titolo esemplificativo, Rifampicina CAS 13292-46-1, Verapamil CAS 52-53-9, Chinino CAS 130-95-0, Imatinib CAS 152459-95-5 e 1-Adamantilammina CAS 768-94-5.
Il trasportatore 1 di cationi organici (OCT1) svolge un ruolo fondamentale nell'assorbimento e nella distribuzione cellulare di un'ampia gamma di composti endogeni, come i neurotrasmettitori, e di sostanze esogene, tra cui farmaci e tossine. Situato principalmente nel fegato, nel rene e nell'intestino, OCT1 funziona come un regolatore chiave della concentrazione intracellulare di molecole cationiche, influenzando così la loro disponibilità sistemica, il metabolismo e l'escrezione. Questo trasportatore opera attraverso un meccanismo di diffusione facilitata, basandosi sul gradiente elettrochimico attraverso la membrana cellulare senza il dispendio diretto di ATP. L'attività di OCT1 è fondamentale per mantenere l'omeostasi dei cationi organici nell'organismo e per modulare la farmacocinetica di vari farmaci, evidenziando la sua importanza sia in fisiologia che in farmacologia.
L'inibizione di OCT1 può influenzare profondamente l'assorbimento cellulare e la disposizione sistemica dei suoi substrati, portando ad alterare i loro profili di efficacia e tossicità. L'inibizione può avvenire attraverso vari meccanismi, tra cui il legame competitivo, in cui gli inibitori si legano ai siti di riconoscimento del substrato del trasportatore, limitando l'accesso dei substrati endogeni o esogeni. Inoltre, i meccanismi non competitivi, come la modulazione allosterica, possono modificare la conformazione del trasportatore, riducendone l'attività senza bloccare direttamente il sito di legame del substrato. Le vie di regolazione che coinvolgono la fosforilazione o l'ubiquitinazione possono anche modulare i livelli di espressione e la localizzazione cellulare di OCT1, influenzando indirettamente la sua attività di trasporto.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicina inibisce OCT1 indirettamente, attivando il recettore del pregnano X (PXR), che porta all'induzione del CYP3A4. L'aumento dell'attività del CYP3A4 metabolizza le sostanze endogene che altrimenti inibirebbero l'OCT1, alleviando indirettamente la sua inibizione. T | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil inibisce direttamente l'OCT1 competendo per i siti di legame, riducendo così il legame e l'assorbimento del substrato. Questa inibizione diretta mette in evidenza la natura competitiva del legame del substrato con OCT1, offrendo spunti di riflessione sugli aspetti strutturali delle interazioni con le piccole molecole. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
La chinina inibisce direttamente OCT1 competendo per i siti di legame, impedendo il legame e l'assorbimento del substrato. Questa inibizione diretta sottolinea la dinamica competitiva del legame del substrato con OCT1, fornendo approfondimenti sugli aspetti strutturali delle interazioni con le piccole molecole. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib inibisce direttamente OCT1 interagendo con i suoi siti di legame del substrato, con conseguente riduzione della captazione del substrato. Questa inibizione diretta mette in evidenza le interazioni molecolari specifiche che possono modulare l'attività di OCT1, offrendo spunti di riflessione sul potenziale dei farmaci mirati nell'influenzare la sua funzione. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
L'amantadina inibisce direttamente OCT1 interferendo con il legame del substrato, con conseguente riduzione dell'assorbimento. Questa inibizione diretta esemplifica l'impatto delle piccole molecole sulle tasche di legame del substrato di OCT1, offrendo approfondimenti sui determinanti strutturali dell'inibizione. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
La cimetidina inibisce direttamente l'OCT1 competendo per il legame con il substrato, con conseguente diminuzione della captazione del substrato. Questa inibizione diretta fa luce sulla dinamica competitiva delle interazioni del substrato con OCT1, fornendo approfondimenti sugli aspetti strutturali dell'inibizione. | ||||||
Mepyramine maleate | 59-33-6 | sc-203629 sc-203629A | 100 mg 1 g | $65.00 $220.00 | 1 | |
La mepiramina maleato inibisce direttamente OCT1 interferendo con il legame con il substrato, con conseguente riduzione dell'assorbimento del substrato. Questa inibizione diretta esemplifica l'impatto delle piccole molecole sulle tasche di legame del substrato di OCT1, offrendo approfondimenti sui determinanti strutturali dell'inibizione. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
Il trimetoprim inibisce direttamente l'OCT1 competendo per il legame con il substrato, con conseguente riduzione dell'assorbimento del substrato. Questa inibizione diretta evidenzia la dinamica competitiva delle interazioni del substrato con OCT1, fornendo approfondimenti sugli aspetti strutturali dell'inibizione. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La clorpromazina inibisce direttamente l'OCT1 interferendo con il legame con il substrato, con conseguente riduzione dell'assorbimento del substrato. Questa inibizione diretta esemplifica l'impatto delle piccole molecole sulle tasche di legame del substrato di OCT1, offrendo approfondimenti sui determinanti strutturali dell'inibizione. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Il propranololo inibisce l'OCT1 direttamente, competendo per il legame con il substrato, con conseguente riduzione dell'assorbimento del substrato. Questa inibizione diretta mostra la dinamica competitiva delle interazioni del substrato con OCT1, fornendo approfondimenti sugli aspetti strutturali dell'inibizione. | ||||||