OCT1 アクチベーター

一般的なOCT1活性化剤には、フェノフィブラート CAS 49562-28-9、ロシグリタゾン CAS 122320-73-4、トログリタゾン one CAS 97322-87-7、Pioglitazone CAS 111025-46-8、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4などがある。

有機カチオントランスポーター1（OCT1）は、細胞膜を横切って様々な有機カチオンを輸送する生理的プロセスに不可欠であり、特に肝細胞では、コリンのような内因性物質や多くの薬物や毒素の肝への取り込みを促進する。このトランスポーターは解毒プロセスや薬物動態に重要であり、薬物の吸収、分布、排泄に影響を与える。OCT1は、ATPを必要とせず、膜を横切る電気化学的勾配に依存するプロセスである促進拡散を介して作動する。陽イオン性化合物の細胞内への出入りを調節することにより、OCT1は代謝バランスを維持し、栄養素や薬物代謝に対する身体のニーズの変化に対応する上で極めて重要な役割を果たしている。

OCT1の活性化は、様々な細胞内シグナル伝達経路によるその発現と機能の制御を含む複雑なメカニズムである。例えば、肝細胞核内因子4α（HNF4α）のような核内受容体を介した転写調節は、OCT1遺伝子の発現を高め、タンパク質レベルとトランスポーター活性の上昇をもたらす。さらに、リン酸化のような翻訳後修飾は、OCT1の局在性、安定性、基質親和性に影響を与え、それによって輸送能を調節する。OCT1の細胞内局在は、細胞膜や細胞内小胞の動的な性質にも影響され、トランスポーターが最も必要とされる領域にシャトル移動することができる。このようにきめ細かく調整された制御により、OCT1の活性は、基質の利用可能性の変化、代謝要求、外因性化合物への暴露など、細胞環境に対応して調整される。