Inhibiteurs OAT6
Les inhibiteurs courants de l'OAT6 comprennent, sans s'y limiter, le Probenecid-d14, l'acide salicylique CAS 69-72-7, le Probenecid CAS 57-66-9, l'Indomethacin CAS 53-86-1 et l'Ibuprofen CAS 15687-27-1.
Les inhibiteurs de l'OAT6 sont une classe de composés qui affectent la fonction du transporteur d'anions organiques 6 (OAT6) en influençant les voies spécifiques et les processus biologiques dans lesquels il est impliqué. Ces inhibiteurs peuvent agir soit en entrant directement en compétition avec les substrats naturels de l'OAT6, soit en modifiant les conditions physiologiques dans lesquelles l'OAT6 fonctionne. Par exemple, l'acide salicylique et d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) comme l'indométhacine, l'ibuprofène et le kétoprofène inhibent les enzymes de la cyclooxygénase, ce qui entraîne une réduction de la synthèse des prostaglandines. La diminution des niveaux de prostaglandine influence le flux sanguin rénal et peut indirectement inhiber l'activité fonctionnelle de l'OAT6 en affectant le processus d'excrétion rénale. De même, les diurétiques de l'anse comme le furosémide modifient le flux urinaire et les niveaux d'électrolytes, ce qui peut affecter la capacité de l'OAT6 à transporter des anions organiques en raison de changements dans l'environnement rénal.
D'autres composés, comme le probénécide et la cimétidine, agissent en entrant directement en compétition avec les substrats de l'OAT6. Le probénécide est connu pour bloquer le transport des anions organiques en inhibant directement la famille OAT, et la cimétidine inhibe la sécrétion rénale d'anions organiques en entrant en compétition avec les systèmes de transport rénaux, diminuant ainsi l'activité de l'OAT6. Le losartan, en antagonisant les récepteurs de l'angiotensine II, peut induire des changements hémodynamiques susceptibles d'influencer indirectement l'activité de l'OAT6. L'atorvastatine et l'acide nicotinique, bien qu'ils ne soient pas directement associés à l'OAT6, peuvent avoir un impact sur la fonction hépatique et l'expression de diverses protéines, y compris celles impliquées dans le transport des anions organiques, ce qui entraîne une réduction indirecte de la fonction de l'OAT6. En outre, la quinidine, bien que principalement connue pour ses effets sur les transporteurs de cations organiques, pourrait altérer le gradient électrochimique nécessaire à la fonction de l'OAT6, ce qui entraînerait une inhibition. Enfin, le pyrazinamide, qui est métabolisé en acide pyrazinoïque, peut entrer en compétition avec les substrats naturels de l'OAT6, inhibant ainsi son activité fonctionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
Le probénécide-d14 présente des interactions intrigantes avec le transporteur OAT6, où son marquage isotopique permet un meilleur suivi de la dynamique moléculaire. Les caractéristiques structurelles uniques du composé favorisent des affinités de liaison spécifiques, influençant la cinétique du transport des anions organiques. Son équilibre hydrophile et hydrophobe distinct contribue à son profil de solubilité, offrant un aperçu des mécanismes de sélectivité des substrats et de la modulation des voies de transport dans les environnements cellulaires. | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | $46.00 $92.00 $117.00 | 3 | |
L'acide salicylique peut inhiber les enzymes cyclooxygénases (COX), qui participent à la synthèse des prostaglandines. Les prostaglandines peuvent moduler le flux sanguin rénal, ce qui pourrait affecter la fonction des transporteurs d'anions organiques tels que l'OAT6 en modifiant le processus d'excrétion rénale. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Le probénécide est connu pour inhiber la famille OAT en bloquant le transport des anions organiques. L'OAT6 étant un transporteur d'anions organiques, le probénécide peut inhiber directement son activité en entrant en compétition pour les sites de liaison de son substrat. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indométhacine est un anti-inflammatoire non stéroïdien qui inhibe les enzymes COX. En diminuant la synthèse des prostaglandines, elle peut influencer le flux sanguin rénal et, par conséquent, l'activité des transporteurs rénaux d'anions organiques tels que l'OAT6. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
L'ibuprofène agit comme un inhibiteur de la COX, entraînant une réduction de la synthèse des prostaglandines. Cette réduction peut influencer le traitement rénal des anions organiques, diminuant ainsi potentiellement l'activité fonctionnelle de l'OAT6. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Le losartan, un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, peut influencer le flux sanguin rénal et les taux de filtration glomérulaire. Ces changements hémodynamiques peuvent indirectement inhiber l'activité de l'OAT6 en modifiant la clairance rénale des anions organiques. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
Le furosémide est un diurétique de l'anse qui inhibe le cotransporteur Na+/K+/2Cl- dans le rein. Son action diurétique peut entraîner des modifications du débit urinaire et des niveaux d'électrolytes, ce qui pourrait indirectement affecter la capacité de l'OAT6 à transporter des anions organiques. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
La cimétidine est un antagoniste du récepteur H2 qui peut inhiber la sécrétion rénale d'anions organiques en entrant en compétition avec eux pour les systèmes de transport rénaux, y compris l'OAT6, diminuant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
Le kétoprofène, un autre inhibiteur de la COX, réduit la synthèse des prostaglandines, ce qui peut affecter la fonction rénale et donc l'activité de l'OAT6 dans le transport des anions organiques. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
La quinidine peut inhiber divers transporteurs de cations organiques et pourrait avoir des effets similaires sur les transporteurs d'anions organiques comme l'OAT6, en modifiant le gradient électrochimique nécessaire à sa fonction. | ||||||