OAT6 Inibidores
Os inibidores comuns da OAT6 incluem, entre outros, o Probenecid-d14, o ácido salicílico CAS 69-72-7, o Probenecid CAS 57-66-9, a Indometacina CAS 53-86-1 e o Ibuprofeno CAS 15687-27-1.
Os inibidores do OAT6 são uma classe de compostos que afectam a função do transportador de aniões orgânicos 6 (OAT6), influenciando as vias específicas e os processos biológicos em que está envolvido. Estes inibidores podem atuar quer competindo diretamente com os substratos naturais do OAT6, quer alterando as condições fisiológicas em que o OAT6 funciona. Por exemplo, o ácido salicílico e outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides (AINE), como a indometacina, o ibuprofeno e o cetoprofeno, inibem as enzimas ciclo-oxigenase, levando à redução da síntese de prostaglandinas. A diminuição dos níveis de prostaglandina influencia o fluxo sanguíneo renal e pode inibir indiretamente a atividade funcional da OAT6 ao afetar o processo de excreção renal. Do mesmo modo, os diuréticos de ansa, como a furosemida, alteram o fluxo urinário e os níveis de electrólitos, o que pode afetar a capacidade da OAT6 para transportar aniões orgânicos devido a alterações no ambiente renal.
Outros compostos, como a probenecida e a cimetidina, actuam competindo diretamente com os substratos da OAT6. Sabe-se que a probenecida bloqueia o transporte de aniões orgânicos inibindo diretamente a família OAT e que a cimetidina inibe a secreção renal de aniões orgânicos competindo com os sistemas de transporte renal, diminuindo assim a atividade da OAT6. O losartan, ao antagonizar os receptores da angiotensina II, pode induzir alterações hemodinâmicas que podem influenciar indiretamente a atividade da OAT6. A atorvastatina e o ácido nicotínico, embora não estejam diretamente associados ao OAT6, podem afetar a função hepática e a expressão de várias proteínas, incluindo as envolvidas no transporte de aniões orgânicos, levando a uma redução indireta da função do OAT6. Além disso, a quinidina, embora seja conhecida principalmente pelos seus efeitos nos transportadores de catiões orgânicos, pode alterar o gradiente eletroquímico necessário para a função do OAT6, resultando numa inibição. Por último, a pirazinamida, que é metabolizada em ácido pirazinóico, pode competir com os substratos naturais do OAT6, inibindo assim a sua atividade funcional.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
O probenecide-d14 demonstra interações intrigantes com o transportador OAT6, em que a sua marcação isotópica permite um melhor acompanhamento da dinâmica molecular. As caraterísticas estruturais únicas do composto promovem afinidades de ligação específicas, influenciando a cinética do transporte de aniões orgânicos. O seu equilíbrio hidrofílico e hidrofóbico distinto contribui para o seu perfil de solubilidade, oferecendo informações sobre os mecanismos de seletividade do substrato e a modulação das vias de transporte em ambientes celulares. | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | $46.00 $92.00 $117.00 | 3 | |
O ácido salicílico pode inibir as enzimas ciclo-oxigenase (COX), que estão envolvidas na síntese de prostaglandinas. As prostaglandinas podem modular o fluxo sanguíneo renal, o que pode afetar a função dos transportadores de aniões orgânicos, como o OAT6, alterando o processo de excreção renal. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Sabe-se que o probenecide inibe a família OAT ao bloquear o transporte de aniões orgânicos. Como o OAT6 é um transportador de aniões orgânicos, a probenecida pode inibir diretamente a sua atividade, competindo pelos locais de ligação ao substrato. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
A indometacina é um fármaco anti-inflamatório não esteroide que inibe as enzimas COX. Ao diminuir a síntese de prostaglandinas, pode influenciar o fluxo sanguíneo renal e, consequentemente, a atividade dos transportadores renais de aniões orgânicos, como o OAT6. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
O ibuprofeno actua como um inibidor da COX, levando à redução da síntese de prostaglandinas. Esta redução pode influenciar o manuseamento renal de aniões orgânicos, diminuindo assim potencialmente a atividade funcional do OAT6. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
O losartan, um antagonista dos receptores da angiotensina II, pode influenciar o fluxo sanguíneo renal e as taxas de filtração glomerular. Estas alterações hemodinâmicas podem inibir indiretamente a atividade do OAT6, alterando a depuração renal de aniões orgânicos. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
A furosemida é um diurético de alça que inibe o cotransportador Na+/K+/2Cl- no rim. A sua ação diurética pode levar a alterações do fluxo urinário e dos níveis de electrólitos, o que pode afetar indiretamente a capacidade do OAT6 para transportar aniões orgânicos. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
A cimetidina é um antagonista dos receptores H2 que pode inibir a secreção renal de aniões orgânicos ao competir com eles pelos sistemas de transporte renal, incluindo o OAT6, diminuindo assim a sua atividade funcional. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
O cetoprofeno, outro inibidor da COX, reduz a síntese de prostaglandinas, o que pode afetar a função renal e, consequentemente, a atividade do OAT6 no transporte de aniões orgânicos. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
A quinidina pode inibir vários transportadores de catiões orgânicos e pode ter efeitos semelhantes nos transportadores de aniões orgânicos como o OAT6, alterando o gradiente eletroquímico necessário para a sua função. | ||||||