OAT6 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la OAT6 incluyen, entre otros, Probenecid-d14, Ácido salicílico CAS 69-72-7, Probenecid CAS 57-66-9, Indometacina CAS 53-86-1 e Ibuprofeno CAS 15687-27-1.
Los inhibidores de OAT6 son una clase de compuestos que afectan a la función del transportador 6 de aniones orgánicos (OAT6) influyendo en las vías y procesos biológicos específicos en los que participa. Estos inhibidores pueden actuar compitiendo directamente con los sustratos naturales del OAT6 o cambiando las condiciones fisiológicas en las que funciona el OAT6. Por ejemplo, el ácido salicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE) como la indometacina, el ibuprofeno y el ketoprofeno inhiben las enzimas ciclooxigenasas, lo que provoca una reducción de la síntesis de prostaglandinas. La disminución de los niveles de prostaglandinas influye en el flujo sanguíneo renal y puede inhibir indirectamente la actividad funcional de la OAT6 al afectar al proceso de excreción renal. De forma similar, los diuréticos de asa como la furosemida alteran el flujo urinario y los niveles de electrolitos, lo que puede afectar a la capacidad de la OAT6 para transportar aniones orgánicos debido a los cambios en el entorno renal.
Otros compuestos, como el probenecid y la cimetidina, actúan compitiendo directamente con los sustratos de la OAT6. Se sabe que el probenecid bloquea el transporte de aniones orgánicos al inhibir directamente la familia OAT, y la cimetidina inhibe la secreción renal de aniones orgánicos al competir con los sistemas de transporte renal, disminuyendo así la actividad de la OAT6. El losartán, al antagonizar los receptores de angiotensina II, puede inducir cambios hemodinámicos que pueden influir indirectamente en la actividad de la OAT6. La atorvastatina y el ácido nicotínico, aunque no están directamente asociados con la OAT6, pueden afectar a la función hepática y a la expresión de diversas proteínas, incluidas las implicadas en el transporte de aniones orgánicos, lo que conduce a una reducción indirecta de la función de la OAT6. Además, la quinidina, aunque se conoce principalmente por sus efectos sobre los transportadores de cationes orgánicos, podría alterar el gradiente electroquímico necesario para la función de la OAT6, lo que provocaría su inhibición. Por último, la pirazinamida, que se metaboliza en ácido pirazinoico, puede competir con los sustratos naturales de la OAT6, inhibiendo así su actividad funcional.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
El probenecid-d14 demuestra interacciones intrigantes con el transportador OAT6, donde su etiquetado isotópico permite un mejor seguimiento de la dinámica molecular. Las características estructurales únicas del compuesto promueven afinidades de unión específicas, influyendo en la cinética del transporte de aniones orgánicos. Su distinto equilibrio hidrofílico e hidrofóbico contribuye a su perfil de solubilidad, ofreciendo información sobre los mecanismos de selectividad de sustratos y la modulación de las vías de transporte en entornos celulares. | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | $46.00 $92.00 $117.00 | 3 | |
El ácido salicílico puede inhibir las enzimas ciclooxigenasa (COX), que intervienen en la síntesis de prostaglandinas. Las prostaglandinas pueden modular el flujo sanguíneo renal, lo que podría afectar a la función de los transportadores de aniones orgánicos como el OAT6, alterando el proceso de excreción renal. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Se sabe que el probenecid inhibe la familia OAT al bloquear el transporte de aniones orgánicos. Como el OAT6 es un transportador de aniones orgánicos, el probenecid puede inhibir directamente su actividad compitiendo por sus sitios de unión a sustratos. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
La indometacina es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo que inhibe las enzimas COX. Al disminuir la síntesis de prostaglandinas, puede influir en el flujo sanguíneo renal y, en consecuencia, en la actividad de los transportadores renales de aniones orgánicos como el OAT6. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
El ibuprofeno actúa como inhibidor de la COX, lo que conduce a una reducción de la síntesis de prostaglandinas. Esta reducción puede influir en el manejo renal de los aniones orgánicos, disminuyendo así potencialmente la actividad funcional de la OAT6. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
El losartán, un antagonista del receptor de la angiotensina II, puede influir en el flujo sanguíneo renal y en las tasas de filtración glomerular. Estos cambios hemodinámicos pueden inhibir indirectamente la actividad de la OAT6 al alterar el aclaramiento renal de aniones orgánicos. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
La furosemida es un diurético de asa que inhibe el cotransportador Na+/K+/2Cl- en el riñón. Su acción diurética puede provocar cambios en el flujo de orina y en los niveles de electrolitos, lo que podría afectar indirectamente a la capacidad de la OAT6 para transportar aniones orgánicos. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
La cimetidina es un antagonista de los receptores H2 que puede inhibir la secreción renal de aniones orgánicos al competir con ellos por los sistemas de transporte renal, incluido el OAT6, disminuyendo así su actividad funcional. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
El ketoprofeno, otro inhibidor de la COX, reduce la síntesis de prostaglandinas, lo que puede afectar a la función renal y, por tanto, a la actividad de la OAT6 en el transporte de aniones orgánicos. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
La quinidina puede inhibir varios transportadores de cationes orgánicos y podría tener efectos similares sobre los transportadores de aniones orgánicos como OAT6, al alterar el gradiente electroquímico necesario para su función. | ||||||