Nur77 アクチベーター
一般的なNur77活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、GW 0742 CAS 317318-84-6が含まれるが、これらに限定されない。
Nur77はNR4A1としても知られ、核内受容体スーパーファミリーに属し、アポトーシス、炎症、代謝など様々な細胞プロセスの制御に重要な役割を果たしている。今回同定された化学物質は、それぞれ異なる経路を通じてNur77の活性化因子として作用し、このタンパク質が様々な細胞シグナルに反応する万能性を示している。フォルスコリンはcAMP依存的な経路を通してNur77の活性化を刺激し、CREBを介した転写制御の関与を示した。PMAはPKC-ERK/MAPKカスケードを介してNur77のリン酸化を誘導し、プロテインキナーゼ活性間の複雑な相互作用を強調した。A23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによってNur77の活性化を誘発し、Nur77制御におけるカルシウム依存性シグナル伝達の重要性を示した。
ジブチリルcAMPとGW0742は、Nur77と核内受容体の間のクロストークを例証しており、それぞれcAMP/PKA経路とPPARβ/δ経路がNur77発現に影響を与えている。カリウムチャネル増強剤である4-アミノピリジンは、イオンチャネルがカルシウム依存性経路を通してNur77を調節することを示す。SB202190とH89は、Nur77の活性化におけるキナーゼの役割を強調し、p38 MAPKとPKA阻害剤はNur77のリン酸化を抑制した。タプシガルギンによる小胞体ストレスとフマル酸ジメチルによるNrf2の活性化は、Nur77が細胞のストレス応答経路に組み込まれていることを示している。カリキュリンAとA769662は、それぞれNur77制御におけるリン酸化酵素阻害とAMPK活性化の重要性を強調している。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼ活性化剤であるフォルスコリンは、cAMPの産生を促進します。cAMPレベルの上昇は、PKAを活性化し、cAMP応答エレメント結合タンパク質（CREB）依存性経路を介して、Nur77のリン酸化と活性化をもたらします。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMA はプロテインキナーゼ C（PKC）を活性化し、PKC は続いて Nur77 をリン酸化します。この活性化は ERK/MAPK 経路によって媒介され、PKC が ERK を活性化することで、Nur77 のリン酸化と活性化がもたらされます。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はカルシウム流入を誘導し、カルモジュリン依存性経路を活性化します。細胞内カルシウム濃度の上昇はカルモジュリンを活性化し、カルモジュリン依存性キナーゼを介してNur77のリン酸化と活性化をもたらします。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチリルcAMPは、細胞透過性のcAMPアナログである。PKAを直接活性化し、CREB経路を通じてNur77のリン酸化と活性化をもたらすシグナル伝達カスケードを開始する。 | ||||||
GW 0742 | 317318-84-6 | sc-203991 sc-203991A | 10 mg 50 mg | $194.00 $831.00 | 11 | |
GW0742は選択的PPARβ/δアゴニストである。PPARβ/δを活性化することにより、PPARβ/δ依存的な機序でNur77の発現を上昇させる。 | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $38.00 $1155.00 $122.00 | 3 | |
4-アミノピリジンはカリウムチャネルの活性を高める。カリウムの流出が増加すると、膜が脱分極し、電位依存性カルシウムチャネルが活性化する。細胞内カルシウム濃度の上昇はカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、最終的に Nur77 のリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB202190は選択的p38 MAPK阻害剤です。p38 MAPKはNur77の活性化につながるシグナル伝達カスケードに関与しているため、p38 MAPKの阻害は、Nur77のリン酸化および活性化の減少につながります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは、sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) ポンプを阻害することで、小胞体ストレスを誘発します。小胞体ストレスは、カルシウム/カルモジュリン依存性キナーゼの活性化を引き起こし、Nur77のリン酸化と活性化につながります。 | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $28.00 | 6 | |
DMFは核赤血球2関連因子2（Nrf2）経路を活性化する。Nrf2の活性化は、未知であるが直接的なメカニズムによってNur77の発現を誘導する。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルシクリンAは、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの阻害剤です。これらのホスファターゼは通常、Nur77を脱リン酸化して不活性化させるため、これらのホスファターゼの阻害は、持続的なNur77のリン酸化と活性化をもたらします。 | ||||||