NUDT13阻害剤
一般的なNUDT13阻害剤としては、Sulindac CAS 38194-50-2、(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5、XAV939 CAS 284028-89-3、PD 98059 CAS 167869-21-8およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
NUDT13阻害剤は、NudixヒドロラーゼファミリーのメンバーであるNUDT13酵素と相互作用するように設計された化合物のカテゴリーに属する。Nudix酵素は、様々なヌクレオシド二リン酸誘導体を加水分解する能力によって特徴付けられ、細胞内の様々なプロセスに関与している。具体的には、NUDT13はRNAとDNAの構成要素、すなわちヌクレオチドの代謝に関与する酵素として同定されている。NUDT13を標的とする阻害剤は、この酵素の活性部位に結合するように綿密に設計されており、それによってその正常な機能を阻害する。NUDT13阻害剤は、酵素の天然基質を模倣した形をしているが、同じようには処理されないため、酵素機構を効果的に "妨害 "する。この阻害は酵素の基質の制御に影響を与え、その結果、細胞内のヌクレオチドプールのバランスを変化させる。阻害の正確なメカニズムは、阻害剤とNUDT13酵素の間に安定した複合体が形成され、適切な酵素活性が起こらないようにすることにある。
NUDT13阻害剤の開発と研究は、生命の基本的プロセスを分子レベルで理解しようとする生化学と分子生物学の複雑な分野に根ざしている。これらの阻害剤は通常、合理的薬物設計の結果であり、NUDT13酵素の構造の計算モデルが、その活性部位と相互作用しうる分子の合成を導く。これらの阻害剤の酵素に対する結合親和性、特異性、安定性を明らかにするために、広範な研究が行われる。多くの場合、酵素と阻害剤の正確な相互作用を解明するために、X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、計算機ドッキング・シミュレーションを組み合わせた研究が行われる。このような詳細な研究は、酵素阻害という特定の役割における効果を高めるために、阻害剤の分子構造を改良するのに役立つ。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
スルファサラドは、Dishevelledタンパク質を標的としてWntシグナル伝達経路を阻害します。NUDT13は遺伝子発現の調節に関与している可能性があるため、Wnt経路の阻害による下流効果としてその活性が低下する可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
緑茶の主要成分であるEGCGは、NF-κB経路を阻害することが示されています。NF-κB経路は、NUDT13によって制御される可能性のある遺伝子を含む、さまざまな遺伝子の発現に関与しています。NF-κBを阻害することで、EGCGは間接的にNUDT13の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939はタンキナーゼ阻害剤であり、Axinのポリ（ADPリボシル）化を阻害することでAxinを安定化させ、Wntシグナル伝達をダウンレギュレートします。NUDT13はWntの下流の遺伝子制御に関与している可能性があるため、XAV-939はNUDT13の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、細胞増殖と分化の主要なシグナル伝達経路であるMAPK/ERK経路を遮断します。NUDT13がこれらのプロセスに関与している場合、この経路の活性化の減少によって影響を受ける可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTのリン酸化を減少させる可能性があり、それによってNUDT13が関与している可能性がある細胞生存経路に影響を与える可能性があります。その結果、これらの経路におけるNUDT13の役割は間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、細胞の成長と増殖に重要なmTORシグナル伝達経路を妨害することができます。NUDT13がこのような経路に関与している場合、mTOR阻害の結果としてその活性は低下するでしょう。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、Rho関連キナーゼを阻害することで細胞骨格のダイナミクスを調節することができます。NUDT13がこれらのプロセスに関与している場合、細胞骨格の調節に変化が生じ、活性が低下している可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ミスフォールドしたタンパク質の蓄積を引き起こし、タンパク質のターンオーバーやNUDT13に関連する機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
シクロパミンは、Smoothenedに結合することでヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害します。NUDT13がヘッジホッグシグナル伝達によって媒介される遺伝子発現に関与している場合、その活性はシクロパミンによって抑制される可能性があります。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Dorsomorphinは、ALK2、ALK3、ALK6受容体を標的としてBMPシグナル伝達を阻害します。この経路を妨害することで、BMP媒介プロセスに関与している場合、間接的にNUDT13の機能活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||