Inhibiteurs NUDT13
Les inhibiteurs courants de la NUDT13 comprennent, entre autres, le Sulindac CAS 38194-50-2, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, le XAV939 CAS 284028-89-3, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les inhibiteurs de NUDT13 appartiennent à une catégorie de composés chimiques conçus pour interagir avec l'enzyme NUDT13, membre de la famille des hydrolases Nudix. Les enzymes Nudix se caractérisent par leur capacité à hydrolyser divers dérivés de nucléosides diphosphates, qui sont impliqués dans un large éventail de processus intracellulaires. Plus précisément, NUDT13 est une enzyme qui a été identifiée comme jouant un rôle dans le métabolisme des éléments constitutifs de l'ARN et de l'ADN, ou nucléotides. Les inhibiteurs ciblant la NUDT13 sont méticuleusement conçus pour se lier au site actif de cette enzyme, bloquant ainsi sa fonction normale. Ils sont conçus de manière à imiter les substrats naturels de l'enzyme, mais ne sont pas traités de la même manière, ce qui a pour effet de "bloquer" la machinerie enzymatique. Cette inhibition peut affecter la régulation des substrats de l'enzyme et, par conséquent, modifier l'équilibre des pools de nucléotides dans la cellule. Le mécanisme précis de l'inhibition implique souvent la formation de complexes stables entre l'inhibiteur et l'enzyme NUDT13, ce qui empêche l'activité enzymatique appropriée de se produire.
Le développement et l'étude des inhibiteurs de NUDT13 sont ancrés dans le domaine complexe de la biochimie et de la biologie moléculaire, qui cherche à comprendre les processus fondamentaux de la vie au niveau moléculaire. Ces inhibiteurs sont généralement le résultat de la conception rationnelle de médicaments, où des modèles informatiques de la structure de l'enzyme NUDT13 guident la synthèse de molécules susceptibles d'interagir avec son site actif. Des recherches approfondies sont menées pour caractériser l'affinité de liaison, la spécificité et la stabilité de ces inhibiteurs par rapport à l'enzyme. Les études combinent souvent la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et des simulations d'amarrage computationnelles pour élucider les interactions précises entre l'enzyme et l'inhibiteur. Ces études détaillées permettent d'affiner la structure moléculaire des inhibiteurs afin d'accroître leur efficacité dans leur rôle spécifique d'inhibition de l'enzyme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
Le sulfure de sulindac inhibe la voie de signalisation Wnt en ciblant la protéine Dishevelled. Étant donné que NUDT13 est potentiellement associé à la régulation de l'expression génétique, son activité pourrait être diminuée en tant qu'effet en aval de l'inhibition de la voie Wnt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Il a été démontré que l'EGCG, un composant majeur du thé vert, interfère avec la voie NF-κB, qui est impliquée dans l'expression de divers gènes, y compris potentiellement ceux régulés par NUDT13. En inhibant la voie NF-κB, l'EGCG peut indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de la NUDT13. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le XAV-939 est un inhibiteur de la tankyrase qui stabilise l'Axin en empêchant sa poly(ADP-ribosyl)ation, ce qui entraîne une régulation à la baisse de la signalisation Wnt. Étant donné que la NUDT13 peut jouer un rôle dans la régulation des gènes en aval de la Wnt, le XAV-939 pourrait entraîner une réduction de l'activité de la NUDT13. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui bloque la voie MAPK/ERK, une voie de signalisation clé pour la prolifération et la différenciation cellulaires. La NUDT13, si elle est impliquée dans ces processus, pourrait être affectée par l'activation réduite de cette voie. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui pourrait entraîner une diminution de la phosphorylation de l'AKT, affectant ainsi les voies de survie cellulaire qui pourraient impliquer NUDT13. Par conséquent, le rôle de NUDT13 dans ces voies pourrait être indirectement inhibé. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui peut perturber la voie de signalisation mTOR, cruciale pour la croissance et la prolifération cellulaires. Si NUDT13 est impliqué dans ces voies, son activité serait réduite à la suite de l'inhibition de mTOR. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK et, en inhibant les kinases associées à Rho, il peut moduler la dynamique du cytosquelette. NUDT13, s'il est lié à ces processus, pourrait avoir une activité réduite en raison d'altérations de la régulation du cytosquelette. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui peut conduire à l'accumulation de protéines mal repliées, affectant potentiellement le renouvellement des protéines et les fonctions liées à NUDT13. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
La cyclopamine inhibe la voie de signalisation Hedgehog en se liant à Smoothened. Si NUDT13 est impliqué dans l'expression génique médiée par la signalisation Hedgehog, son activité pourrait être atténuée par la cyclopamine. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
La dorsomorphine est un inhibiteur de la signalisation BMP qui cible les récepteurs ALK2, ALK3 et ALK6. En interférant avec cette voie, elle pourrait indirectement affecter l'activité fonctionnelle de NUDT13 si elle est impliquée dans les processus médiés par la BMP. | ||||||