Date published: 2025-10-10

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XAV939 (CAS 284028-89-3)

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Alternative Namen:
3,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one
Anwendungen:
XAV939 ist ein wirksamer Hemmstoff von beta-Catenin, TNKS1 und TNKS2
CAS Nummer:
284028-89-3
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
312.31
Summenformel:
C14H11F3N2OS
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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XAV939 ist ein potentes, kleines Molekül-Inhibitor von Tankyrase 1 (TNKS) (IC50 = 11 nM) und Tankyrase 2 (IC50 = 4 nM). Durch die Hemmung der TNKS-Aktivität erhöht XAV939 die Proteinmengen des Axin-GSK3β-Komplexes und fördert die Abbau von Beta-Catenin in SW480-Zellen. Bei Konzentrationen so niedrig wie 0,3 µM hemmt XAV939 die Koloniebildung von APC-defizienten Kolorektalkarzinomzellen.


XAV939 (CAS 284028-89-3) Literaturhinweise

  1. Die Hemmung der Tankyrase stabilisiert Axin und hemmt die Wnt-Signalisierung.  |  Huang, SM., et al. 2009. Nature. 461: 614-20. PMID: 19759537
  2. XAV939, ein niedermolekularer Inhibitor, hat eine neuroprotektive Wirkung auf Oligodentrozyten.  |  Chen, J., et al. 2014. J Neurosci Res. 92: 1252-8. PMID: 24861203
  3. XAV939 fördert die Apoptose in einer Neuroblastom-Zelllinie durch Verkürzung der Telomere.  |  Tian, X., et al. 2014. Oncol Rep. 32: 1999-2006. PMID: 25190315
  4. Durch XAV939 vermittelte Hemmung der ARTD-Aktivität in menschlichen MB-Zelllinien.  |  Renna, C., et al. 2015. PLoS One. 10: e0124149. PMID: 25835728
  5. XAV939 hemmt die Intimabildung durch Verringerung der Proliferation und Migration von glatten Gefäßmuskelzellen durch Blockierung der Wnt-Signalübertragung.  |  Chen, L., et al. 2016. J Cardiovasc Pharmacol. 68: 414-424. PMID: 27525574
  6. Mehrschichtige Vorbeugung und Behandlung von chronischer Entzündung, Organfibrose und Krebs im Zusammenhang mit der Aktivierung der kanonischen WNT/β-Catenin-Signalübertragung (Übersicht).  |  Katoh, M. 2018. Int J Mol Med. 42: 713-725. PMID: 29786110
  7. XAV939 hemmt die Proliferation und Migration von A549-Lungenadenokarzinomzellen über den WNT-Signalweg.  |  Li, C., et al. 2018. Oncol Lett. 15: 8973-8982. PMID: 29805633
  8. XAV939, ein Modulator des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, hemmt die LPS-induzierte Entzündungsreaktion.  |  Jang, J., et al. 2019. Immunopharmacol Immunotoxicol. 41: 394-402. PMID: 30466341
  9. Niedrige Dosis von Paclitaxel in Kombination mit XAV939 dämpft Metastasierung, Angiogenese und Wachstum bei Brustkrebs durch Unterdrückung der Wnt-Signalisierung.  |  Shetti, D., et al. 2019. Cells. 8: PMID: 31416135
  10. Die Aktivierung endothelialer Wnt/β-Catenin-Signale durch schützende Astrozyten repariert BHS-Schäden beim ischämischen Schlaganfall.  |  Song, S., et al. 2021. Prog Neurobiol. 199: 101963. PMID: 33249091
  11. Bioaktivitätsstudien von Hesperidin und XAV939.  |  Fazary, AE., et al. 2021. ACS Omega. 6: 20042-20052. PMID: 34368589
  12. Liposomen mit dem okulären Wnt/β-Catenin-Inhibitor XAV939 zur Behandlung von alkaliverbrannten Hornhautwunden und Neovaskularisierung.  |  Zhong, Y., et al. 2021. Front Bioeng Biotechnol. 9: 753879. PMID: 34765592
  13. Tankyrase, eine Poly(ADP-Ribose)-Polymerase an menschlichen Telomeren.  |  Smith, S., et al. 1998. Science. 282: 1484-7. PMID: 9822378

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