MPP4の化学的阻害剤は、様々な分子メカニズムによってその活性を阻害する。例えばフロリジンは、ナトリウム-グルコース輸送タンパク質の機能を阻害し、グルコースの取り込みを減少させる。MPP4は、グルコースに依存していると考えられる光受容体の代謝に関連するタンパク質であるため、グルコースの利用可能性が低下すると、タンパク質の活性が阻害される可能性がある。オワバインはNa+/K+-ATPaseポンプを標的とし、細胞内ナトリウム濃度の上昇を引き起こし、その結果細胞のイオンバランスを崩す。MPP4がイオン輸送に関係している可能性を考えると、イオンのホメオスタシスの変化は、MPP4の活性に直接的な影響を与える可能性がある。ブレフェルジンAはゴルジ体を破壊し、細胞膜へのタンパク質の輸送を阻害する。同様に、イオノフォアであるモネンシンもイオン勾配を破壊するので、MPP4がイオンの恒常性の維持に関係しているのであれば、MPP4の機能が低下する可能性がある。
阻害メカニズムを続けると、シトカラシンDとラトルンクリンAはアクチン細胞骨格を破壊し、MPP4が膜に結合していることから、MPP4の膜局在性と機能を損なう可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤として働くゲニステインは、そのような翻訳後修飾によってMPP4の機能が調節される場合、MPP4のリン酸化を防ぎ、その活性の阻害につながる。カルモジュリン拮抗薬であるW-7は、カルモジュリン依存性の調節過程を阻害することによりMPP4を阻害することができる。プロテインキナーゼC阻害剤であるGö 6983は、もしMPP4の機能がこのキナーゼを介したリン酸化によって制御されているならば、MPP4の活性を阻害するであろう。コルヒチンはチューブリンと結合することによって微小管の重合を阻害し、これはMPP4の作用部位への輸送を含む細胞輸送に必須である。最後に、糖タンパク質を架橋することができるコンカナバリンAは、その機能が特定の糖タンパク質との相互作用に依存している場合、MPP4を阻害することができる。また、フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させるので、プロテインキナーゼAを介してリン酸化を促進することにより、MPP4の活性阻害を誘導することができる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | $48.00 $117.00 | ||
フロリジンはナトリウム・グルコース輸送担体(SGLT)を阻害し、細胞内へのグルコース取り込みを減少させる可能性がある。MPP4は網膜外節に関連するタンパク質であり、光受容体の代謝に関与しているため、グルコースの供給が減少すると、正常な機能にグルコースを必要とする可能性があるMPP4の活性が阻害される可能性がある。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
セレギリンは、ドーパミンの代謝を担う酵素であるモノアミン酸化酵素Bに不可逆的に結合することでTAAR2を阻害し、ドーパミンやその他のモノアミンのレベルを上昇させる。これらのモノアミンはTAAR2と結合し、受容体の天然のリガンドとの相互作用の可能性を低下させることで、TAAR2の活性化を阻害する可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェジニンAはゴルジ装置の構造と機能を破壊し、これにより細胞膜へのタンパク質の輸送が阻害されます。MPP4は膜結合タンパク質であるため、Brefeldin Aによって細胞膜への輸送とそれに続く活性が阻害されます。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤です。MPP4の活性がリン酸化によって制御されていると仮定すると、ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害はMPP4のリン酸化を減少させ、その結果、その機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンはナトリウムイオン勾配を崩壊させるイオンチャネルである。イオン勾配の崩壊は、イオンフラックスに関連する膜電位や細胞プロセスを阻害し、その機能が網膜外節膜のイオン恒常性の維持に関連している場合、MPP4を潜在的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
Cytochalasin Dはアクチンフィラメントを阻害し、細胞形態や膜関連プロセスを変化させる可能性がある。MPP4は膜関連タンパク質であるため、アクチンフィラメントの阻害によりMPP4の膜における正確な局在や機能が損なわれると、その活性が阻害される可能性がある。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7はカルモジュリン拮抗薬です。MPP4活性がカルモジュリンによって制御されている場合、W-7はカルモジュリン依存性の制御プロセスを阻害することでMPP4を阻害し、MPP4の機能活性を低下させることができます。 | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
ラトルニンAはアクチン単量体に結合し、重合を阻害して細胞骨格の崩壊を引き起こす。MPP4は細胞骨格と関連しているため、アクチンの分解によってその活性が阻害され、その結果、MPP4の局在または膜での安定性が変化する可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983は広域スペクトルを持つプロテインキナーゼC阻害剤です。MPP4がその活性化または調節の一部としてプロテインキナーゼCによってリン酸化される場合、Gö 6983はこのリン酸化を阻害することでMPP4を阻害し、MPP4の活性を低下させることができます。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
コルヒチンはチューブリンと結合し、微小管の重合を阻害します。 微小管はMPP4のような膜タンパク質の輸送を含む細胞輸送に重要であるため、コルヒチンによる微小管形成の阻害はMPP4の輸送と機能を阻害する可能性があります。 |