MPP4 アクチベーター
一般的なMPP4活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7、フォルスコリンCAS 66575-29-9、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）CAS 86390-77-4、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。
MPP4の化学的活性化因子は、さまざまなシグナル伝達経路を通じて、その活性を調節する上で極めて重要な役割を果たしている。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、MPP4をリン酸化して細胞内シグナル伝達におけるその機能を高める。同様に、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）はジアシルグリセロール（DAG）を模倣してPKCアイソフォームを活性化し、MPP4をリン酸化する。イオノマイシンとカルシウムイオノフォアA23187は、ともに細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を活性化する。CaMKIIの活性化はMPP4のリン酸化につながる。さらに、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、MPP4のリン酸化と活性化につながる。
ある種の化学物質はMPP4の脱リン酸化を阻害し、活性状態を維持する。オカダ酸とカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aの阻害剤であり、MPP4のリン酸化状態を維持する。さらに、8-ブロモアデノシン3'，5'-環状一リン酸（8-Br-cAMP）およびN6-ベンゾイルアデノシン3'，5'-環状一リン酸（6-Bnz-cAMP）は、PKAを活性化するcAMPアナログであり、MPP4を活性化する。タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca²⁺-ATPアーゼ（SERCA）を阻害することによりカルシウムのホメオスタシスを破壊し、その結果、細胞質カルシウムレベルが上昇し、CaMKIIなどのキナーゼを活性化し、続いてMPP4の活性化につながる。一方、BIM（Bisindolylmaleimide I）は、PKCを阻害するが、PKCの基底活性につながるコンフォメーションを誘導することもでき、MPP4の活性化をもたらす。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAは直接プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、MPP4がPKC基質であることが知られているため、リン酸化を介してMPP4を活性化する可能性があります。このリン酸化は、細胞シグナル伝達におけるMPP4の機能を強化します。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は細胞内カルシウムレベルを増加させ、カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を活性化させる可能性があります。CaMKIIの活性化は、MPP4が潜在的なCaMKII基質として同定されていることから、MPP4のリン酸化および機能的活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。PKAはMPP4をリン酸化し、シグナル伝達経路における機能的活性化につながる。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
OAGはジアシルグリセロール類似体として機能し、PKCアイソフォームを活性化する。このPKCの活性化は、下流のシグナル伝達におけるPKCの役割を考えると、MPP4のリン酸化とそれに続く活性化をもたらす可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内のカルシウムイオン濃度を増加させ、カルモジュリンおよびカルパインIIを含むカルシウム感受性シグナル伝達経路を活性化し、リン酸化を介してMPP4のその後の活性化につながります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸はタンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aの阻害剤であり、タンパク質の脱リン酸化を防ぎます。この間接的なメカニズムにより、MPP4のリン酸化状態が維持され、活性化された状態が維持されます。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Br-cAMPは、PKAを活性化するcAMPアナログです。 PKAは、視覚に関連するシグナル伝達において、網膜に存在し、光受容体の機能と関連しているMPP4をリン酸化し、活性化することができます。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは小胞体/細胞質 Ca²⁺-ATPase (SERCA) を阻害し、細胞質カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性ミトコンドリアキナーゼ II (CaMKII) を活性化し、MPP4 をリン酸化および活性化する可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin Aは、タンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aの阻害剤です。脱リン酸化を阻害することで、MPP4をリン酸化および活性化された状態に維持し、それによってその機能活性を維持することができます。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DAGはある種のPKCアイソフォームを直接活性化する。PKCの活性化により、MPP4はリン酸化され活性化される。MPP4はシグナル伝達経路におけるPKCの下流標的として知られているからである。 | ||||||