MLL5 アクチベーター

一般的なMLL5活性化剤には、レスベラトロール CAS 501-36-0、メトホルミン-d6、塩酸塩 CAS 1185166-01-1、酪酸ナトリウム CAS 156-54-7、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、5-アザ-2'-デオキシシチジン CAS 2353-33-5。

KMT2Eアクチベーターは、ヒストンメチルトランスフェラーゼファミリーのメンバーであるKMT2Eタンパク質の活性を直接的あるいは間接的に調節する化合物である。これらの活性化剤は、遺伝子発現の制御における重要なプロセスであるヒストン修飾に影響を与えることにより、エピジェネティックな制御において重要な役割を果たす。これらの活性化因子の主な作用機序は、クロマチン構造を変化させることであり、これによってDNAの転写装置への接近性が制御され、遺伝子発現が制御される。この調節は、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）やDNAメチルトランスフェラーゼの阻害、あるいはAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）のような特定のシグナル伝達経路の活性化など、様々な経路を通じて起こりうる。

KMT2E活性化物質の重要なグループのひとつに、AMPKを活性化するレスベラトロールやメトホルミンのような化合物がある。これらの化合物によるAMPKの活性化は、細胞のエネルギー状態の変化を引き起こし、続いてクロマチンリモデリングとヒストン修飾に影響を与える。このクロマチン構造の変化は、遺伝子発現パターンに直接影響し、それによってKMT2Eの活性を調節する。このクラスのもう一つの重要なカテゴリーは、酪酸ナトリウム、トリコスタチンA、SAHA（ボリノスタット）などのHDAC阻害剤である。これらの化合物はヒストンの過剰アセチル化を誘導し、よりオープンなクロマチン構造をもたらし、これが転写を促進し、KMT2Eの機能に影響を及ぼす可能性がある。さらに、DNAメチル化酵素を阻害する5-アザ-2'-デオキシシチジンのような化合物は、エピジェネティック制御機構の重要な構成要素であるDNAメチル化パターンを変化させる。これらの変化は、ヒストン修飾やKMT2E活性に下流で影響を及ぼす可能性がある。