PIK-75, hydrochloride 的分子结构, CAS编号: 372196-77-5
PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5)
备用名:
2-methyl-5-nitro-2-[(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]-1-methylhydrazide-benzenesulfonic acid, monohydrochloride
应用:
PIK-75, hydrochloride 是 PI 3-kinase 同工酶 p110α 的选择性抑制剂
CAS号码:
372196-77-5
纯度:
≥98%
分子量:
488.74
分子式:
C16H14BrN5O4S•HCl
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
快捷链接
订购信息
描述
技术信息
安全信息
安全技术说明书和分析证明书
PI3-Kα抑制剂VIII是一种细胞可渗透的咪唑并吡啶化合物，它是一种高效的ATP竞争性DNA-PK和p110α选择性PI3-激酶抑制剂（p110α、p110γ、PI3-K C2β和p110β的IC50分别为0.3、40、100和850 nM）。PI3-Kα抑制剂VIII已被证明在体外（MCF7、MCF7-ADR-res、HeLa、A375和A549培养物中IC50≤58nM）和小鼠体内（2周内对HeLa异种移植瘤达到62%抑制，剂量为50 mg/kg/day，i.p.）有效阻断细胞PI3-激酶/Akt信号传导并抑制肿瘤生长。
PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5) 参考文献
- 开发具有更高递送效率和细胞毒性的 PIK-75 纳米悬浮制剂，用于靶向抗癌治疗。 | Talekar, M., et al. 2013. Int J Pharm. 450: 278-89. PMID: 23632263
- 通过对 PI3K 信号和 Cdk9 介导的 Mcl-1 转录的双重抑制，靶向治疗急性髓性白血病。 | Thomas, D., et al. 2013. Blood. 122: 738-48. PMID: 23775716
- PIK-75 抑制 NRF2 可提高胰腺癌细胞对吉西他滨的敏感性。 | Duong, HQ., et al. 2014. Int J Oncol. 44: 959-69. PMID: 24366069
- 磷脂酰肌醇 3- 激酶抑制剂 PIK-75 可抑制体外 CD4+ T 淋巴细胞活化和体内实验性脑脊髓炎。 | Acosta, YY., et al. 2014. Int J Immunopathol Pharmacol. 27: 53-67. PMID: 24674679
- PIK-75 对过氧化氢诱导的猫食管上皮细胞炎症介质反应的抑制作用 | Jeong, JY., et al. 2014. Mediators Inflamm. 2014: 178049. PMID: 25276052
- 作为 CDK9 抑制剂的新型吡唑并[1,5-a]嘧啶的发现和 SAR。 | Phillipson, LJ., et al. 2015. Bioorg Med Chem. 23: 6280-96. PMID: 26349627
- 磷酸肌酸 3-激酶参与调解血管加压素的抗炎作用 | Jan, WC., et al. 2017. Inflammation. 40: 435-441. PMID: 27943011
- 鉴定具有抗疟原虫活性的 Hsp90 抑制剂 | Posfai, D., et al. 2018. Antimicrob Agents Chemother. 62: PMID: 29339390
- 不寻常的分子内卤素键引导构象选择 | Tesch, R., et al. 2018. Angew Chem Int Ed Engl. 57: 9970-9975. PMID: 29873877
- PIK-75 可促进同源 DNA 定向修复。 | Li, G., et al. 2019. J Genet Genomics. 46: 141-144. PMID: 30935856
- miR-126 和 MAPK/PI3K 抑制剂共同作用于转移性黑色素瘤。 | Pedini, F., et al. 2019. Mol Oncol. 13: 1836-1854. PMID: 31115969
- PI3K/Akt 和 MEK/ERK 信号在 cAMP/Epac 介导的内皮屏障稳定中的作用 | Gündüz, D., et al. 2019. Front Physiol. 10: 1387. PMID: 31787905
- 肝细胞癌细胞的抗药性取决于PI3K的同工酶抑制作用。 | Narci, K., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 320. PMID: 35331184
- Daxx 和 PIK3CA 的相互调控促进了结直肠癌细胞的生长。 | Huang, YS., et al. 2022. Cell Mol Life Sci. 79: 367. PMID: 35718818
抑制剂：
ARX, C030037F17Rik, C11orf24, C22orf34, C2orf18, C2orf74_1700093K21Rik, Centaurin α2, DNA-PK, EDEM3, EG626456, ESC, IF3, IRP-2, KRBA2, Lambda 5, LOC100041343, LOC283904, LOC439950, LOC645188, LRRC2, MafF, MrgA1, Olfr478, Olfr479, Olfr830, OTTMUSG00000010327, PI 3-kinase C2y, PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 gamma, PI 4-kinase α, PLC ε, PLEKHM2, PRIC285, Rbx1, Reticulum Cell, RNF11, SAV1, SerpinB1a, SgK269, SH3D19, SKAP55, SP140, SPATA19, Speedy E4, STS-1, TPIP, UFSP2, USP10, XTP3-B, 和 ZNF216.激活剂：
Clm3, eyes absent, Kex2, KLHL18, MLL5, NO66, NYAP2, PFAAP5, PI 3-kinase p110, Ral A, RYBP, STK33, 和 Tctex5.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
PIK-75, hydrochloride, 1 mg | sc-296089 | 1 mg | $28.00 | |||
PIK-75, hydrochloride, 5 mg | sc-296089A | 5 mg | $122.00 |