mGluR-5 Activadores
Los activadores mGluR-5 comunes incluyen, entre otros, el Ro 67-4853 CAS 302841-89-0, la sal sódica CHPG CAS 1303993-73-8, el ácido L-cisteinosulfínico CAS 1115-65-7, el (RS)-3,5-DHPG CAS 19641-83-9 y el (S)-3,5-DHPG CAS 162870-29-3.
El conjunto de sustancias químicas descritas en el formulario tabulado representa una compilación exhaustiva de activadores directos e indirectos de mGluR-5, un receptor fundamental implicado en la modulación de las respuestas celulares al glutamato. Estos compuestos, meticulosamente seleccionados por sus distintos mecanismos de acción, sirven colectivamente como herramientas indispensables para investigar las intrincadas redes reguladoras que gobiernan la activación de mGluR-5. Los activadores directos, como CDPPB, VU0360172, DFB, CHPG, L-SOP y Ro67-7476, interactúan directamente con mGluR-5, actuando como moduladores alostéricos positivos que aumentan la sensibilidad del receptor al glutamato. Esta interacción directa promueve la activación robusta del receptor, iniciando cascadas de señalización corriente abajo y modulando las respuestas celulares. Por otro lado, los moduladores alostéricos negativos, entre los que se incluyen MPEP, Fenobam, Basimglurant y MTEP, ejercen efectos inhibidores sobre la activación del mGluR-5. Estas sustancias químicas atenúan la sensibilidad del receptor al glutamato. Estas sustancias químicas atenúan la respuesta del receptor al glutamato, proporcionando un medio para regular con precisión la actividad del mGluR-5.
La interacción matizada de estas sustancias químicas desvela el intrincado panorama de la activación del mGluR-5, arrojando luz sobre las polifacéticas vías de señalización asociadas a este receptor. Tanto si actúan como moduladores positivos o negativos, cada compuesto desempeña un papel fundamental en la elucidación de los mecanismos reguladores que dictan la función del mGluR-5. Los investigadores que aprovechan este variado conjunto de herramientas obtienen conocimientos sin precedentes sobre las vías bioquímicas y celulares específicas en las que influyen estas sustancias químicas, lo que proporciona una base para comprender el papel de mGluR-5 en diversos contextos fisiológicos. En conclusión, la elucidación de los activadores de mGluR-5 trasciende la exploración farmacológica convencional. Este amplio abanico de sustancias químicas no sólo sirve como valiosa sonda para investigar la activación de mGluR-5, sino que también contribuye a una comprensión más amplia de la señalización glutamatérgica y sus implicaciones en los procesos celulares. Los intrincados detalles de las acciones de estos compuestos sobre mGluR-5 proporcionan una perspectiva matizada, ofreciendo a los investigadores un sofisticado conjunto de herramientas para desentrañar las complejidades de este receptor esencial en diversos escenarios fisiológicos y patológicos.
VER TAMBIÉN ....
Items 11 to 17 of 17 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
cis-ACPD | 39026-63-6 | sc-202102 | 5 mg | $60.00 | ||
El Cis-ACPD actúa como un potente agonista del mGluR5, activando de forma única el receptor para iniciar vías de señalización intracelular. Su conformación estructural permite una unión eficaz al sitio ortostérico del receptor, lo que conduce a una mayor activación de la fosfolipasa C y la consiguiente producción de inositol trisfosfato. La capacidad de este compuesto para modular la liberación de calcio de los depósitos intracelulares desempeña un papel crucial en la transmisión sináptica y la comunicación neuronal, influyendo en diversos procesos neurofisiológicos. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
(S)-4C3H-PG se dirige selectivamente a mGluR5, mostrando una afinidad de unión única que estabiliza el receptor en una conformación activa. Esta interacción favorece las cascadas de señalización descendentes, potenciando en particular la activación de las vías de la proteína cinasa. Su distinta estereoquímica facilita interacciones moleculares específicas, influyendo en la dimerización del receptor y alterando la plasticidad sináptica. El perfil cinético del compuesto sugiere una rápida activación del receptor, lo que contribuye a su papel dinámico en las redes de señalización celular. | ||||||
trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | $197.00 | ||
El trans-(1S,3R)-ACPD es un potente agonista de mGluR5 que modula de forma única la actividad del receptor a través de sus interacciones estereoespecíficas. Este compuesto aumenta la movilización de calcio intracelular, desencadenando una cascada de eventos de señalización que influyen en la excitabilidad neuronal. Su capacidad para estabilizar las conformaciones de los receptores permite una señalización prolongada, mientras que su estructura molecular distintiva promueve interacciones selectivas con los receptores, lo que repercute en la transmisión sináptica y la plasticidad. La rápida cinética del compuesto permite una rápida modulación de las respuestas celulares, lo que subraya su papel en los procesos neurofisiológicos. | ||||||
VU 0357121 | 433967-28-3 | sc-364645 sc-364645A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
El VU 0357121 es un antagonista selectivo del mGluR5 que presenta características de unión únicas, alterando las vías de señalización mediadas por el receptor. Su arquitectura molecular distintiva permite interacciones de alta afinidad con el sitio alostérico, lo que conduce a conformaciones alteradas del receptor. Esta modulación provoca una disminución de los niveles de calcio intracelular e influye en las cascadas de señalización posteriores. La rápida cinética de disociación del compuesto facilita la regulación dinámica de la actividad sináptica, destacando su papel en la comunicación neuronal. | ||||||
DPAP | 890764-36-0 | sc-364741 sc-364741A | 1 mg 5 mg | $64.00 $99.00 | ||
DPAP actúa como modulador selectivo de mGluR5, mostrando una capacidad única para estabilizar las conformaciones del receptor mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas. Sus características estructurales distintivas le permiten interactuar con el sitio alostérico del receptor, influyendo en la dinámica de unión del ligando. Esta interacción altera el perfil de señalización del receptor, afectando a las vías intracelulares y al flujo de calcio. Las propiedades cinéticas del compuesto permiten un control temporal preciso de la actividad del receptor, lo que subraya su papel en la modulación sináptica. | ||||||
Fenobam | 57653-26-6 | sc-202608 sc-202608A | 5 mg 25 mg | $84.00 $300.00 | ||
El fenobam es un modulador alostérico negativo del mGluR-5, que ejerce efectos inhibidores sobre la respuesta del receptor al glutamato, modulando así su activación. | ||||||
(±)-1-Aminocyclopentanl-trans-1,3-Dicarboxylic acid | 67684-64-4 | sc-287072 sc-287072A sc-287072B | 1 mg 5 mg 10 mg | $34.00 $101.00 $183.00 | ||
El ácido (+/-)-1-aminociclopentanl-trans-1,3-dicarboxílico presenta propiedades intrigantes como modulador del mGluR5, caracterizadas por su capacidad para formar intrincadas interacciones electrostáticas con el receptor. Su estereoquímica única facilita la unión selectiva, potenciando la activación del receptor e influyendo en las cascadas de señalización posteriores. La flexibilidad conformacional dinámica del compuesto le permite adaptarse a varios estados de unión, ajustando así las respuestas funcionales del receptor e influyendo en la plasticidad sináptica. | ||||||