MEA-1阻害剤
一般的なMEA-1阻害剤としては、フルタミドCAS 13311-84-7、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、スピロノラクトンCAS 52-01-7、ビカルタミドCAS 90357-06-5、フィナステリドCAS 98319-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
MEA-1阻害剤は、モノアシルグリセロールリパーゼ（MAGL）という酵素の酵素活性を標的とし、調節するように設計された化学化合物の一種です。MAGLは脂質代謝、特にモノアシルグリセロール（MAG）を脂肪酸とグリセロールに分解する反応において重要な役割を果たしています。これらの阻害剤は、MAGLの活性部位に結合することで作用し、モノアシルグリセロールの分解を触媒する酵素の能力を阻害します。この阻害により、2-アラキドノイルグリセロール（2-AG）などのモノアシルグリセロールが蓄積されます。2-AGは、さまざまな生理学的プロセスに関与する主要な内因性カンナビノイドです。MEA-1阻害剤の構造的多様性により、酵素とさまざまな方法で相互作用することが可能であり、活性部位に不可逆的に結合する共有結合阻害剤から可逆的に結合する非共有結合阻害剤まで、さまざまなものがあります。これらの阻害剤の設計では、脂肪酸アミド加水分解酵素（FAAH）などの脂質代謝に関わる他の関連酵素よりもMAGLに対する選択性を最適化することに重点が置かれることが多く、これにより標的以外の効果を回避することができます。化学的には、MEA-1阻害剤は幅広い分子骨格を網羅しています。これらの阻害剤の多くは、酵素の活性部位の触媒残基と相互作用する特定の官能基を組み込んだ小有機分子に由来する。X線結晶構造解析と計算機モデリングを用いた構造研究により、これらの阻害剤がMAGLに結合する仕組みの理解が大幅に進み、より強力で選択性の高い化合物の開発を導く構造活性相関（SAR）に関する洞察が得られた。さらに、MEA-1阻害剤の化学的最適化には、安定性、溶解性、生物学的利用能の改善が含まれ、生理学的条件下でMAGLと効果的に相互作用できることを保証します。MEA-1阻害剤の構造的多様性と脂質代謝経路を調節する能力は、脂質シグナル伝達と酵素制御の研究において重要なツールとなります。
関連項目
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
フルタミドは、アンドロゲン受容体に競合的に結合することでMEA-1をダウンレギュレートし、アンドロゲンによって通常はアップレギュレートされる転写活性を低下させる可能性があります。これは、男性の生殖腺の発達におけるMEA-1の発現に不可欠である可能性があります。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、ステロイド合成を阻害することでMEA-1の発現を減少させる可能性があり、その結果、アンドロゲンレベルが低下し、精巣組織におけるMEA-1の発現を維持する上で重要となる可能性があります。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは、抗アンドロゲン作用によりMEA-1の発現を低下させる可能性があり、これはアンドロゲン受容体の活性化の低下につながる可能性があり、この経路は、男性生殖器官の発達という観点では、MEA-1の転写に不可欠である可能性があります。 | ||||||
Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $41.00 $143.00 | 27 | |
ビカルタミドは、アンドロゲン受容体のシグナル伝達経路を阻害することによってMEA-1の発現を抑制し、MEA-1のようなアンドロゲン応答性遺伝子の発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
フィナステリドは、テストステロンからより強力なジヒドロテストステロン（DHT）への変換を阻害することで、間接的にMEA-1の発現を減少させる可能性があります。これにより、アンドロゲンによるMEA-1の発現が減少する可能性があります。 | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
デュタステリドは、5α還元酵素の両アイソフォームを強力に阻害することでMEA-1の発現を減少させる可能性があり、その結果、MEA-1遺伝子の転写に重要なDHTレベルが減少する可能性があります。 | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
MDV3100 はアンドロゲン受容体の強力なアンタゴニストとして作用することで MEA-1 の発現を抑制し、アンドロゲンシグナル伝達によって制御される遺伝子（MEA-1 を含む）の発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
ジエチルスチルベストロールは、強力な合成エストロゲンとして作用することでMEA-1の発現を抑制し、ホルモンバランスを崩壊させ、通常アンドロゲンによって促進される遺伝子をダウンレギュレーションする可能性があります。 | ||||||
Busulfan | 55-98-1 | sc-204658 | 10 g | $48.00 | 3 | |
ブスルファンは、そのアルキル化特性によりMEA-1の発現を低下させる可能性があり、これは精巣萎縮および精子形成の抑制につながる可能性があり、これらのプロセスはMEA-1の活性と関連している可能性があります。 | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
レトロゾールはアロマターゼ活性を阻害することでMEA-1の発現をダウンレギュレートする可能性があり、それによりエストロゲンの合成が減少し、MEA-1の発現を好ましくないホルモン環境に導く可能性があります。 | ||||||