Date published: 2025-9-5

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MDV3100 (CAS 915087-33-1)

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备用名:
MDV3100 is also known as Enzalutamide.
应用:
MDV3100 是一种非甾体雄激素受体抑制剂,适用于依赖雄激素受体信号传导的晚期癌症。
CAS号码:
915087-33-1
纯度:
≥98%
分子量:
464.44
分子式:
C21H16F4N4O2S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

MDV3100是一种雄激素受体抑制剂,拮抗亲代LNCaP细胞中前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2)与合成雄激素R1881的联合诱导。它还防止配体-受体复合物的核易位和共激活剂的募集。它降低了雄激素受体的核易位效率,进而损害了其与DNA的结合和共激活剂的募集。MDV3100能够在前列腺癌的小鼠模型中诱导肿瘤消退。


MDV3100 (CAS 915087-33-1) 参考文献

  1. [耐受性前列腺癌的治疗策略]。  |  Bessede, T., et al. 2011. Prog Urol. 21 Suppl 2: S68-71. PMID: 21397833
  2. 一种新型抗雄激素化合物 30 在体外和体内可抑制阉割耐药和 MDV3100 耐药前列腺癌的生长。  |  Kuruma, H., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 567-76. PMID: 23493310
  3. 甲基硒酚原药增强了 MDV3100 治疗耐阉割前列腺癌的疗效。  |  Zhan, Y., et al. 2013. Int J Cancer. 133: 2225-33. PMID: 23575870
  4. 通过抑制适应性应激反应和雄激素受体稳定性,共靶雄激素受体和集簇素可延缓阉割耐药前列腺癌的进展。  |  Matsumoto, H., et al. 2013. Cancer Res. 73: 5206-17. PMID: 23786771
  5. 雄激素受体的F876L突变会产生对MDV3100(恩扎鲁胺)的遗传和表型耐药性。  |  Korpal, M., et al. 2013. Cancer Discov. 3: 1030-43. PMID: 23842682
  6. 抗雄激素受体Asc-J9与抗雄激素MDV3100(恩扎鲁胺)或Casodex(比卡鲁胺)通过对巨噬细胞浸润和STAT3-CCL2信号的不同调节,对前列腺癌转移产生了相反的影响。  |  Lin, TH., et al. 2013. Cell Death Dis. 4: e764. PMID: 23928703
  7. 恩杂鲁胺(MDV3100)在接受多西他赛和阿比特龙预处理的转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者中的抗肿瘤活性。  |  Bianchini, D., et al. 2014. Eur J Cancer. 50: 78-84. PMID: 24074764
  8. 雄激素受体基因突变, 重排, 多态性。  |  Eisermann, K., et al. 2013. Transl Androl Urol. 2: 137-147. PMID: 25045626
  9. 什么是下一代耐受性前列腺癌治疗策略?  |  Wen, SM., et al. 2015. Asian J Androl. 17: 223-4. PMID: 25432503
  10. Ailanthone以p23为靶点,克服了MDV3100对去势抵抗性前列腺癌的耐药性。  |  He, Y., et al. 2016. Nat Commun. 7: 13122. PMID: 27959342
  11. 新型 p110β 特异性抑制剂 BL140 的特性研究,该抑制剂可克服耐阉割前列腺癌细胞对 MDV3100 的耐药性。  |  He, C., et al. 2017. Prostate. 77: 1187-1198. PMID: 28631436
  12. 阻断神经内分泌分化与巨噬细胞之间的反馈回路可提高恩杂鲁胺(MDV3100)对前列腺癌的治疗效果  |  Wang, C., et al. 2018. Clin Cancer Res. 24: 708-723. PMID: 29191973
  13. 阿比特龙和 MDV3100 可通过有丝分裂抑制前列腺癌细胞的增殖并促进其凋亡。  |  Han, J., et al. 2019. Cancer Cell Int. 19: 332. PMID: 31827406
  14. 阿法替尼与 MDV3100 联用可增强对去势抵抗性前列腺癌的抗肿瘤疗效。  |  Li, J., et al. 2022. Pharmazie. 77: 59-66. PMID: 35209965

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MDV3100, 5 mg

sc-364354
5 mg
$240.00

MDV3100, 50 mg

sc-364354A
50 mg
$1030.00