MDFI阻害剤

一般的なMDFI阻害剤としては、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

MDFIの化学的阻害剤は、リン酸化過程に関与する様々なキナーゼや酵素を標的とすることで、様々な生化学的経路を通じて阻害効果を発揮することができる。例えば、H-89は、MDFIをリン酸化することができるプロテインキナーゼA（PKA）を阻害することが知られている。PKAを阻害することで、H-89はMDFIのリン酸化を減少させ、その結果活性を低下させることができる。もう一つの阻害剤Y-27632は、MDFIを含む基質のリン酸化に関与するROCKキナーゼを標的としている。ROCKキナーゼ活性を阻害することによって、Y-27632はMDFIの機能的活性を低下させることができる。同様に、SB203580はMDFIをリン酸化する可能性のあるキナーゼであるp38 MAPKの阻害剤として働く。したがって、SB203580によるp38 MAPKの抑制は、MDFI活性の低下をもたらし得る。さらに、PI3K阻害剤であるLY294002は、MDFIを含むいくつかのタンパク質のリン酸化を防ぐことができ、MDFIの機能的活性の低下をもたらす。

さらに、PD98059は、MDFIのリン酸化状態に影響を与えるMAPK経路に関与するMEKの活性を阻害し、その結果、MDFIの活性が低下する。一方、JNK経路阻害剤であるSP600125は、MDFIが関与する経路内のタンパク質のリン酸化を阻害することができ、MDFIの活性低下につながる。もう一つのMEK1/2阻害剤であるU0126も、MDFIのリン酸化の上流にあるキナーゼを阻害することによって、リン酸化を減少させ、MDFIの活性を低下させることができる。TGF-β受容体を阻害するSB431542は、MDFIのリン酸化の原因となるシグナル伝達経路を阻害することにより、MDFIのリン酸化と活性に影響を与えることができる。PP2によって阻害されうるSrcファミリーキナーゼもまた、MDFIの潜在的なリン酸化因子であり、したがって、それらの阻害はMDFI活性の低下をもたらすであろう。別のMEK阻害剤であるSL327は、ERK活性化を減少させ、その結果、MDFIのリン酸化と活性を減少させることができる。WortmanninはMDFIのリン酸化を減少させるもう一つのPI3K阻害剤であり、GF109203XはプロテインキナーゼC（PKC）を阻害することによって、MDFIのリン酸化とそれに続く活性の減少をもたらす可能性がある。これらの阻害剤はそれぞれ、MDFIのリン酸化と制御に関与する特定のキナーゼまたは経路を標的とし、その機能的活性の低下をもたらす。