Matriptase-2阻害剤
一般的なマトリプターゼ-2阻害剤には、マリマスタット CAS 154039-60-8、GM 6001 CAS 142880-36-2、ガベキサート ate mesylate CAS 56974-61-9、Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4、Camostat mesylate CAS 59721-29-8などがある。
マトリプターゼ-2の化学的阻害剤には、タンパク質の機能をさまざまな方法で標的とするさまざまな化合物がある。シレキサンは電位依存性カルシウムチャネルを阻害することによって作用し、マトリプターゼ-2を含むプロテアーゼの活性化に重要な細胞内カルシウムの減少をもたらす。その結果、マトリプターゼ-2のプロテアーゼ活性が間接的に阻害される。マリマスタットとイロマスタットは、主にマトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）阻害剤であるが、この酵素の基質とMMP基質の構造的類似性からマトリプターゼ-2にも結合する可能性がある。この結合はマトリプターゼ-2の活性部位を阻害し、その機能を阻害する。同様に、メシル酸ガベキサートとメシル酸ナファモスタットは、セリンプロテアーゼの活性部位に結合して阻害する。この相互作用によってマトリプターゼ-2の活性部位がブロックされ、基質へのアクセスが妨げられ、それによってタンパク質分解活性が阻害されることになる。
カモスタットメシル酸塩はセリンプロテアーゼ阻害剤としても機能し、活性部位に結合することで基質の切断を阻害し、マトリプターゼ-2を阻害する可能性がある。もう一つのセリンプロテアーゼ阻害剤であるアプロチニンも同様の作用機序でマトリプターゼ-2を阻害する可能性がある。セリンプロテアーゼに対するリューペプチンの阻害作用は、マトリプターゼ-2の活性部位に結合し、基質へのアクセスを妨げることに関与している可能性がある。E-64はシステインプロテアーゼの特異的阻害剤であるが、活性部位への不可逆的結合によって作用する。アスパルチルプロテアーゼ阻害剤であるペプスタチンAは、活性部位への結合という構造的類似性によってマトリプターゼ-2を阻害する可能性がある。セリンプロテアーゼの活性部位のセリン残基を共有結合で修飾することで知られるAEBSFは、その活性部位と共有結合を形成することでマトリプターゼ-2を阻害し、そのタンパク質分解機能を阻害する可能性がある。最後に、ホスホラミドンはメタロプロテアーゼ阻害剤ではあるが、マトリプターゼ-2のメタロプロテアーゼ様ドメインと相互作用し、その機能を阻害する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
マリマスタットは広域スペクトルマトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）阻害剤である。マトリプターゼ-2はセリンプロテアーゼであり、MMPと基質が一部共通している。マリマスタットはマトリプターゼ-2の直接阻害剤ではないが、MMP基質との構造的類似性により、理論的にはマトリプターゼ-2の活性部位に結合し、その活性を阻害することが可能である。 | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
イロマスタットはマリマスタットと同様、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤である。亜鉛結合部位に結合することでMMPを阻害するメカニズムは、同様に金属イオンと結合する活性部位と相互作用すれば、マトリプターゼ-2も阻害できる可能性がある。ただし、マトリプターゼ-2のようなセリンプロテアーゼの場合は、亜鉛ではない。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
ガベキサートメシレートは、さまざまなセリンプロテアーゼの活性部位に結合することで機能するセリンプロテアーゼ阻害剤である。マトリプシン-2もセリンプロテアーゼであるため、ガベキサートメシレートは、その活性部位を占拠して基質の接近を妨げることで、その活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
ナファモスタットメシラートは、酵素と安定した複合体を形成するメカニズムにより、さまざまなセリンプロテアーゼを阻害します。この酵素には、マトリプターゼ-2が含まれ、そのタンパク分解活性の機能阻害につながります。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
カモスタットメシル酸塩は、セリンプロテアーゼ阻害剤として知られており、マトリプターゼ-2のようなプロテアーゼの活性部位に結合することで酵素活性を阻害し、基質の切断を阻止することができる。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
アプロチニンは主にトリプシンとプラスミンを阻害するプロテアーゼ阻害剤です。他のセリンプロテアーゼと作用機序が類似しているため、マトリプターゼ-2の活性部位に結合してそのプロテアーゼ機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
ロイペプチンは、システイン、セリン、スレオニンのペプチダーゼ阻害剤です。 マトリプシン-2のようなセリンプロテアーゼに対するその阻害作用は、活性部位への結合を伴い、それによって基質へのアクセスを妨げます。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64は、システインプロテアーゼの強力な阻害剤です。 システインプロテアーゼに特異的ですが、その作用機序は活性部位への不可逆的な結合を伴うもので、マトリプシン-2においても同様であれば、その活性を阻害できる可能性があります。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSFは不可逆的なセリンプロテアーゼ阻害剤であり、活性部位のセリン残基を共有結合的に修飾します。この化学物質は、マトリプターゼ-2の活性部位に共有結合的に結合することで、それを不活性化し、阻害することができます。 | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
ホスホロマイドンはメタロプロテアーゼ阻害剤であり、マトリプターゼ-2のメタロプロテアーゼ様ドメインと相互作用し、そのタンパク分解機能を阻害する可能性があります。ただし、これは古典的なメタロプロテアーゼではありません。 | ||||||