LRRC47 アクチベーター

一般的なLRRC47活性化物質としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1、レスベラトロールCAS 501-36-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

LRRC47活性化物質には、LRRC47の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれ、それらは異なるが相互に関連した生化学的経路を経ている。イソプロテレノール、フォルスコリン、ロリプラムは全て、異なるメカニズムではあるが、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。βアドレナリン作動薬としてのイソプロテレノールとアデニル酸シクラーゼの直接活性化によるフォルスコリンは、どちらもcAMPを増加させ、PKAを活性化する。このキナーゼは、LRRC47と複合体を形成している可能性のある基質をリン酸化し、LRRC47の機能を高めることが知られている。ロリプラムは、PDE4を阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、PKAの活性を持続させることにより、同様の結果を達成する。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、いずれも細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼとホスファターゼを活性化し、LRRC47に関連する経路を調節する可能性がある。レスベラトロールはSIRT1を活性化し、脱アセチル化反応によってLRRC47の機能を高める可能性がある。一方、PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）はPKCを活性化し、LRRC47と相互作用する可能性のあるタンパク質に別のリン酸化経路を提供する。

LRRC47活性化因子の第二のクラスには、タンパク質相互作用や細胞内シグナル伝達に、より微妙な影響を与える化合物が含まれる。クルクミンは、NF-κBを活性化することによって、LRRC47と相互作用したり、LRRC47を制御するタンパク質の発現に影響を与える可能性がある。EGCGはLRRC47の経路に対する負の制御を解除し、それによってその機能を促進する可能性がある。スペルミンは、LRRC47が関与するタンパク質の構造を安定化させたり、シグナル伝達経路を調節し、間接的にLRRC47の活性を高めると考えられている。酪酸ナトリウムは、LRRC47の活性化に有利なように遺伝子発現パターンを変化させる可能性がある。最後に、ザプリナストはcGMP依存性プロテインキナーゼやLRRC47と交差する経路を活性化する可能性があり、LRRC47の活性が複数の細胞内シグナルや分子間相互作用によって細かく調整される、複雑な制御と活性化のネットワークを示唆している。これらの活性化因子は共に包括的な制御系を形成し、LRRC47の活性が多数のシグナル伝達イベントと分子修飾によって増強されることを保証している。