LOC728734 Inhibitoren

Gängige LOC728734 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Die Phosphoinositid-3-Kinasen, Torwächter der zellulären Proliferation und des Überlebens, werden durch LY294002 und Wortmannin in ihrer Aktivität gebremst. Der erstgenannte Wirkstoff unterbricht die Kinaseaktivität präzise, während der zweite Wirkstoff, eine Steroidstruktur, die von der PI3K ausgehenden zellulären Signale stoppt und damit alle nachgeschalteten Effekte, die ansonsten die Proteinfunktion verändern würden, abwürgt. Parallel dazu wird der MAPK/ERK-Signalweg, der für die Übertragung von Wachstums- und Differenzierungssignalen von zentraler Bedeutung ist, durch PD98059 und U0126 unterbrochen. Diese Substanzen hemmen MEK1 und MEK2 und unterdrücken so die Phosphorylierungskaskade, die in der Aktivierung von ERK gipfeln würde. Im Milieu der zellulären Stressreaktionen erweisen sich SB203580 und SP600125 als Suppressoren der p38-MAP-Kinase bzw. des JNK-Signalwegs. SB203580 unterbricht selektiv die Rolle der p38-MAPK bei der Stressreaktion, während das Anthrapyrazolon-Grundgerüst von SP600125 spezifisch JNK blockiert und damit die stressadaptiven und apoptotischen Signale unterbricht.

Auf dem Gebiet des Zellwachstums ist Rapamycin ein Wächter gegen mTOR, einen zentralen Orchestrator der Zellproliferation. Durch die Bindung an mTOR verändert Rapamycin die Landschaft der Proteinsynthese und der wachstumsbezogenen Signalübertragung. Die Kinasen der Src-Familie, auf die PP2 abzielt, dienen als zentrale Drehscheiben für eine Vielzahl von Zellprozessen. PP2 unterbricht mit seinen starken inhibitorischen Eigenschaften die Kinaseaktivität, was sich auf die zelluläre Kommunikation und die daraus resultierenden Proteinaktivitäten auswirkt. Im weiteren Verlauf des Signalspektrums wird durch die selektive Hemmung der JAK2-Kinase durch AG490 der JAK/STAT-Signalweg unterbrochen, der für das Zellwachstum und die Differenzierung von Bedeutung ist. KN-93 beeinflusst durch Hemmung von CaMKII die Proteine, die von der Kalzium-Signalgebung gesteuert werden, während NF449, ein selektiver Antagonist des P2X1-Rezeptors, eine Veränderung der Proteinregulation durch externe ATP-Signale bewirkt. Chelerythrin schließlich, ein Alkaloid, zielt auf die Proteinkinase C ab, die in zahlreichen Signalwegen eine zentrale Rolle spielt.