LOC646719アクチベーターとは、遺伝子座LOC646719にコードされるタンパク質の活性を選択的に増加させるように設計された化合物の特定のカテゴリーを指す用語である。このクラスは、構造は異なっても、機能的な目的、すなわち、この特定のタンパク質に結合してその活性を増強するという点で統一された様々な分子を包含する。このような活性化因子の開発は、分子生物学と化学に根ざした高度な試みである。そのためには、タンパク質の構造、その活性を支配する制御メカニズム、細胞環境内でタンパク質が関与する相互作用の複雑なネットワークを包括的に理解する必要がある。研究者は、X線結晶構造解析、クライオ電子顕微鏡、核磁気共鳴(NMR)分光法などの技術を駆使して、タンパク質の高解像度画像を得る。これらの画像は、活性化分子の付着や作用に適した潜在的結合部位を明らかにする上で極めて重要である。
タンパク質上の潜在的結合部位が同定されると、効果的な活性化因子の探索は、膨大な化学ライブラリーをふるいにかけて、タンパク質に親和性を示す分子をピンポイントで探し出すことになる。ハイスループットスクリーニング法はこのプロセスを容易にし、タンパク質に結合する能力を持つ何千もの化合物を迅速に評価することを可能にする。選択された化合物は、タンパク質の活性を増強する効果を判定するために、さらなる分析が行われる。構造活性相関(SAR)研究は、タンパク質との最適な相互作用のために活性化剤の化学構造を改良するのに役立つため、この段階で重要な役割を果たす。このような研究から生まれたリード化合物は、同定された部位に結合し、予測可能で制御された方法でタンパク質の機能を調節する能力によって特徴づけられる。これらの活性化剤は、通常、合成と試験の反復サイクルを通じて、標的タンパク質に対して望ましいレベルの効力と選択性を達成するように調整されたオーダーメイドの分子である。LOC646719活性化因子を開発する最終的な目標は、生化学的原理を利用して、本来の細胞内で特定のタンパク質の機能を調節することである。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチル化酵素阻害剤として、アザシチジンは遺伝子プロモーターのメチル化を抑制し、非コードRNAの転写を増加させる可能性がある。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
アザシチジンと同様に、デシタビンもDNAの脱メチル化を引き起こし、非コードRNAの転写を活性化する可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
このHDAC阻害剤は、クロマチンアクセシビリティを高めることで転写を促進し、ノンコーディングRNAの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
HDAC阻害剤として、パノビノスタットはクロマチン構造を変化させ、おそらくノンコーディングRNAの発現を誘導する可能性がある。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
もう一つのHDAC阻害剤はクロマチンランドスケープを変化させ、NIPBL分岐転写産物のようなノンコーディングRNAの転写に影響を与える可能性がある。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108は非ヌクレオシドDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、DNAメチル化を減少させることにより、ノンコーディングRNAの転写をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムはDNAメチル化酵素を阻害することができ、エピジェネティックな変化によって特定のノンコーディングRNAの発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、非コードRNAの発現をアップレギュレートする可能性のあるエピジェネティックな効果を持つかもしれない。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、遺伝子発現を変化させる可能性を含め、幅広い生物学的効果を持つことが知られており、おそらくノンコーディングRNAに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、様々なシグナル伝達経路を通じて遺伝子発現に影響を与え、理論的にはノンコーディングRNAの発現も含まれる。 | ||||||