LLPH激活剂

常见的 LLPH 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、罗利普仑 CAS 61413-54-5、西洛他唑 CAS 73963-72-1 和长春西汀 CAS 42971-09-5。

LLPH 的化学激活剂可通过各种细胞信号通路来增强其活性。已知的腺苷酸环化酶激活剂佛司可林能提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A (PKA)。PKA 是一种关键的激酶，可使 LLPH 磷酸化并激活，从而使其功能状态得到增强。同样，IBMX 作为一种非特异性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，可防止 cAMP 分解，从而维持 PKA 的活性，并有可能促进 LLPH 的活化。罗利普仑（Rolipram）和西洛他唑（Cilostazol）分别对 PDE4 和 PDE3 具有选择性，它们也能增加 cAMP 浓度，从而支持 PKA 介导的 LLPH 激活。长春西汀（Vinpocetine）通过抑制 PDE1 增加了 cAMP 和 cGMP 的水平，这可能有助于激活包括 LLPH 作为功能成分的途径。米诺地尔通过打开对 ATP 敏感的钾通道发挥作用，从而以促进 LLPH 激活的方式改变细胞动力学。

光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），PKC 是另一种激酶，可直接使 LLPH 磷酸化或影响导致 LLPH 激活的信号级联。异诺霉素可通过增加细胞内钙激活钙依赖性激酶，从而使 LLPH 发生磷酸化和活化。萼萼霉素 A 和冈田酸都是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的抑制剂，可阻止 LLPH 去磷酸化，从而有效地将其维持在活化状态。激活应激活化蛋白激酶的安乃近可导致 LLPH 的磷酸化和活化。最后，双吲哚马来酰亚胺 I 虽然主要是一种 PKC 抑制剂，但却能通过反馈机制上调 PKC 信号，而这种上调会导致 LLPH 的活性增强。上述每种化学物质通过靶向特定激酶、磷酸酶或细胞离子，都能促进磷酸化状态，从而激活 LLPH。