Os inibidores químicos do LIT-1 podem atingir a inibição funcional através de vários mecanismos, visando diferentes vias de sinalização e cinases que interagem com o LIT-1 ou regulam a sua atividade. A esturosporina, um potente inibidor da proteína cinase, inibe diretamente a atividade cinase do LIT-1, impedindo eventos de fosforilação que normalmente seriam catalisados pelo LIT-1. De forma semelhante, o dasatinib, um inibidor da tirosina cinase de largo espetro, pode obstruir a atividade cinase do LIT-1 se este apresentar ou for influenciado por funções semelhantes às da tirosina cinase. Além disso, o sorafenib, como inibidor multiquinase que tem como alvo as cinases RAF, pode reduzir indiretamente a atividade do LIT-1 se este funcionar nas vias influenciadas pela RAF.
Além disso, vários inibidores perturbam os componentes ascendentes das cascatas de sinalização que influenciam a função do LIT-1. O LY294002 e a wortmannina, ambos inibidores da PI3K, podem reduzir a sinalização PI3K/Akt, diminuindo assim indiretamente a atividade do LIT-1 se este estiver subsequentes a esta via. A rapamicina, um inibidor da mTOR, actua na mesma via PI3K/AKT/mTOR e pode ter efeitos supressores semelhantes no LIT-1. Os inibidores da via MAPK, como SP600125, SB203580, PD98059 e U0126, interrompem as cascatas de quinase que potencialmente regulam o LIT-1. O SP600125 inibe a JNK, enquanto o SB203580 inibe especificamente a p38 MAP quinase, e tanto o PD98059 como o U0126 impedem a MEK de ativar a ERK1/2. Entre esses inibidores, o efeito poderia ser em cascata até ao LIT-1, reduzindo a sua atividade devido à inibição das moléculas de sinalização ascendentes. Por último, o PP2, ao inibir as cinases da família Src, e o PD173074, ao inibir o FGFR1 e o VEGFR2, podem atenuar o estado funcional do LIT-1 se este for regulado por sinais relacionados com a Src ou se estiver subsequentes à sinalização do FGF, respetivamente. Entre esses mecanismos diversos, mas específicos, cada produto químico pode resultar na inibição da função cinase do LIT-1, interrompendo as vias de sinalização que governam a sua atividade.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases e, como o LIT-1 é uma cinase, inibiria diretamente a sua atividade cinase, impedindo a fosforilação dos alvos a jusante. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que participa na via de sinalização MAPK. Ao inibir a JNK, o SP600125 pode reduzir a fosforilação e a atividade do LIT-1, que se sabe ser regulado pela via da MAPK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase. A inibição da p38 MAP cinase pode levar a uma diminuição da ativação do LIT-1, que é potencialmente regulada por cascatas de sinalização MAPK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K, que faz parte da via de sinalização PI3K/Akt. A PI3K influencia várias cinases e a sua inibição pode inibir indiretamente a atividade do LIT-1 se este estiver a jusante da sinalização PI3K/Akt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que actua a montante da ERK na via da MAPK. Ao inibir a MEK, o PD98059 impediria a ativação da ERK e potencialmente de outras cinases, como a LIT-1, que são reguladas pela via da MAPK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é outro inibidor da MEK que impede a ativação da ERK1/2. Uma vez que o LIT-1 é potencialmente regulado pela via MAPK, a inibição da MEK poderia inibir indiretamente a atividade cinase do LIT-1, bloqueando os sinais a montante. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a mTOR, uma proteína-chave na via PI3K/AKT/mTOR, e poderia inibir indiretamente o LIT-1 se este actuasse a jusante ou fosse modulado pela sinalização mTOR. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K, tal como o LY294002, e inibiria de forma semelhante a via PI3K/Akt, reduzindo potencialmente a atividade das cinases a jusante, como a LIT-1. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor da quinase da família Src e, embora o LIT-1 não seja membro desta família, se a atividade do LIT-1 depender da sinalização Src, a PP2 poderia inibir indiretamente a sua função. | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
O PD173074 é um inibidor do FGFR1 e do VEGFR2. Se o LIT-1 for influenciado pela sinalização do FGF mediada pelo FGFR1, este inibidor poderia reduzir indiretamente a atividade da quinase do LIT-1. |