Date published: 2026-3-31

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LIR-7 Aktivatoren

Gängige LIR-7 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, Thapsigargin CAS 67526-95-8, PMA CAS 16561-29-8 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.

LIR-7-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die durch ihren Einfluss auf verschiedene Signalwege und zelluläre Prozesse die funktionelle Aktivität von LIR-7 indirekt erhöhen. Forskolin zeichnet sich dadurch aus, dass es den cAMP-Spiegel erhöht und dadurch die PKA aktiviert, die Komponenten der LIR-7-Signalkaskade phosphorylieren kann, was zu deren Funktionssteigerung führt. Sphingosin-1-phosphat und Thapsigargin entfalten ihre Wirkung über die Modulation der Lipidsignalisierung bzw. des intrazellulären Kalziumspiegels, wodurch die Signalereignisse, an denen LIR-7 beteiligt ist, möglicherweise verstärkt werden. PMA moduliert durch die Aktivierung von PKC die Phosphorylierungsmuster innerhalb des LIR-7-Signalnetzwerks, was zu einer Stärkung der Rolle von LIR-7 führt. Darüber hinaus können Kinaseinhibitoren wie Epigallocatechingallat und diePI3K-Inhibitoren LY294002 und Wortmannin negative regulatorische Kinasen unterdrücken und so ein Umfeld schaffen, das der Aktivierung von LIR-7 förderlich ist.

Wirkstoffe wie SB203580 und U0126, die auf die MAPK-Signalkomponenten p38 bzw. MEK1/2 abzielen, können die intrazelluläre Signaldynamik neu kalibrieren, um die Wege zu unterstützen, die LIR-7 aktivieren. A23187, das die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöht, und Staurosporin haben trotz ihrer breiten kinasehemmenden Eigenschaften das Potenzial, die Unterdrückung von LIR-7-assoziierten Prozessen selektiv aufzuheben und die funktionelle Aktivität von LIR-7 zu verstärken. Zoledronsäure untermauert durch seine Wirkung auf den Mevalonat-Signalweg und die Funktion der kleinen GTPasen die Aktivierung von LIR-7, indem sie das Signalmilieu beeinflusst, in dem LIR-7 wirkt. Zusammengenommen orchestrieren diese LIR-7-Aktivatoren, indem sie auf verschiedene zelluläre Prozesse und Signalvermittlungswege abzielen, eine Symphonie biochemischer Ereignisse, die in der erhöhten Aktivität von LIR-7 gipfeln, ohne dass eine direkte Erhöhung seiner Expressionswerte oder eine direkte Aktivierung des Proteins selbst erforderlich ist.

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D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
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Sphingosin-1-Phosphat fungiert als Signallipid, das G-Protein-gekoppelte Rezeptoren aktiviert, was möglicherweise zu nachgeschalteten Effekten führt, die die Signalkaskade, an der LIR-7 beteiligt ist, verstärken und so indirekt die funktionelle Aktivität von LIR-7 erhöhen.

Thapsigargin

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Thapsigargin hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg des zytosolischen Calciumspiegels führt. Erhöhtes intrazelluläres Calcium kann calciumabhängige Kinasen oder Enzyme aktivieren, die die Signalwege beeinflussen könnten, an denen LIR-7 beteiligt ist, wodurch seine Aktivität gesteigert wird.

PMA

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PMA wirkt als starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die mehrere Signalwege modulieren kann. Die Aktivierung der PKC könnte zu veränderten Phosphorylierungszuständen von Proteinen innerhalb des LIR-7-Signalwegs führen, was in einer erhöhten LIR-7-Aktivität gipfelt.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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EGCG ist ein Kinase-Inhibitor, der die Aktivität von Kinasen reduzieren kann, die Signalwege negativ regulieren, in denen LIR-7 wirkt. Diese Reduzierung der inhibitorischen Kinaseaktivität könnte zu einer verbesserten Funktion des LIR-7-Proteins führen.

LY 294002

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LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die PI3K/AKT-Signalübertragung modifiziert. Durch die Hemmung dieses Signalwegs kann LY294002 das Gleichgewicht der zellulären Signalübertragung in Richtung von Signalwegen verschieben, die LIR-7 hochregulieren oder aktivieren und so seine Aktivität steigern.

Wortmannin

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1 mg
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Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor mit einem ähnlichen Wirkmechanismus wie LY294002. Auch er könnte die zelluläre Signalübertragung zugunsten von Signalwegen verschieben, die die LIR-7-Aktivität verstärken.

SB 203580

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1 mg
5 mg
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SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der die zelluläre Signalgebung beeinflussen könnte, indem er die p38-MAPK-Aktivität reduziert, was möglicherweise zu einer Verstärkung der Signalwege führt, die LIR-7 aktivieren.

U-0126

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U0126 hemmt MEK1/2, die im MAPK-Signalweg stromaufwärts von ERK liegen. Die Hemmung von MEK könnte zu veränderten zellulären Reaktionen führen, die die Signalwege, an denen LIR-7 beteiligt ist, verstärken.

A23187

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A23187 ist ein Ionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht. Diese Erhöhung des Kalziumspiegels kann Wege aktivieren, die die Aktivität von LIR-7 durch kalziumabhängige Signalmechanismen verstärken.

Staurosporine

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100 µg
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Staurosporin ist ein Breitband-Proteinkinase-Inhibitor, der möglicherweise bevorzugt Kinasen hemmt, die die LIR-7-Aktivität unterdrücken, und so die Funktion von LIR-7 verstärkt.