L-type Ca++ CP γ5 抑制因子

常见的 L 型 Ca++ CP γ5 抑制剂包括但不限于维拉帕米 CAS 52-53-9、地尔硫卓 CAS 42399-41-7、硝苯地平 CAS 21829-25-4、氨氯地平 CAS 88150-42-9 和异雷地平 CAS 75695-93-1。

作为 L 型 Ca++ CP γ5（LTCC）抑制剂的化合物包括多种结构类别。硝苯地平和氨氯地平等二氢吡啶类药物能与 LTCC 上的特定位点结合，优先阻断钙离子流入细胞。这种阻断对血管平滑肌细胞特别有效，可导致血管扩张和收缩减弱。以维拉帕米为代表的苯烷基胺类药物和地尔硫卓等苯并硫氮杂卓类药物的结合情况和动力学原理各不相同，但它们最终在减少钙离子进入细胞方面的效果相似。

除了对血管的影响外，钙离子流入的减少还会影响参与神经递质释放、肌肉收缩和其他信号通路的蛋白质的活性。例如，作为突触囊泡融合机制一部分的蛋白质或根据钙信号调节基因表达的蛋白质，可能会在 LTCC 抑制剂的作用下表现出活性降低。每种 LTCC 抑制剂对 L 型钙通道都有不同的亲和力，有些抑制剂（如米非拉地尔）还能影响 T 型钙通道。这些抑制剂的特异性和效力会有所不同，从而对细胞钙动力学产生不同的影响。氟桂利嗪等化合物还具有其他特性，如阻断其他离子通道，并可能影响 LTCCs 调节范围以外的细胞过程。