L-type Ca++ CP γ5 Ativadores

Os activadores comuns do Ca++ CP γ5 do tipo L incluem, entre outros, a nifedipina CAS 21829-25-4, a amlodipina CAS 88150-42-9, o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, a isradipina CAS 75695-93-1 e o diltiazem CAS 42399-41-7.

As dihidropiridinas, como a nifedipina, a amlodipina e os seus análogos, como a isradipina, a nicardipina, a cilnidipina, a levamlodipina, a felodipina, a lacidipina e a manidipina, destacam-se pela sua capacidade de se ligarem seletivamente aos canais de cálcio do tipo L. Estes compostos funcionam normalmente como antagonistas, mas podem desempenhar um papel duplo, estabilizando os canais numa configuração que promove o fluxo de cálcio quando aplicados em doses inferiores ao seu limiar de bloqueio típico. Esta estabilização pode levar a um aumento da disponibilidade do canal, aumentando potencialmente a capacidade de resposta do canal a estímulos eléctricos.

O Bay K 8644 distingue-se das dihidropiridinas acima mencionadas devido às suas propriedades agonistas, aumentando ativamente a corrente de cálcio através dos canais do tipo L, modulando assim diretamente a atividade do canal. Por outro lado, a benzotiazepina diltiazem e a fenilalquilamina verapamil, embora também classificadas como bloqueadores dos canais de cálcio, actuam nos canais do tipo L de forma diferente. São particularmente influentes na cinética de inativação dos canais, o que pode resultar num aumento global da atividade dos canais e da condutância do cálcio.