Gli attivatori di KRS-1 comprendono un insieme di composti chimici che potenziano l'attività funzionale di KRS-1 agendo su varie vie di segnalazione specifiche. La forskolina agisce aumentando il cAMP intracellulare, che a sua volta attiva la PKA; questa chinasi può fosforilare bersagli che amplificano l'attività di KRS-1 attraverso cambiamenti conformazionali o una maggiore affinità con il substrato. Analogamente, la ionomicina, elevando i livelli di calcio intracellulare, può avviare una cascata che coinvolge le CaMK, le quali possono fosforilare e quindi potenziare l'attività della KRS-1. Gli attivatori di KRS-1 comprendono un insieme di composti chimici che potenziano l'attività funzionale di KRS-1 agendo su varie vie di segnalazione specifiche. La forskolina agisce aumentando il cAMP intracellulare, che a sua volta attiva la PKA; questa chinasi può fosforilare bersagli che amplificano l'attività di KRS-1 attraverso cambiamenti conformazionali o una maggiore affinità con il substrato. Allo stesso modo, la ionomicina, elevando i livelli di calcio intracellulare, può avviare una cascata che coinvolge le CaMK, che possono fosforilare e quindi potenziare l'attività di KRS-1. Il PMA, un attivatore della PKC, e l'IBMX, un inibitore della fosfodiesterasi, promuovono entrambi la fosforilazione di KRS-1, aumentandone potenzialmente l'efficienza catalitica.
Gli attivatori di Krs-1 rappresentano un'intrigante classe di sostanze chimiche progettate per modulare l'attività di un bersaglio specifico, noto come Krs-1, implicato in una serie di processi cellulari. Queste molecole possono migliorare la funzione di Krs-1 attraverso vari meccanismi biochimici. Ad esempio, alcuni attivatori di questa classe possono agire come modulatori allosterici, legandosi a regioni della proteina Krs-1 distinte dal sito attivo, inducendo un cambiamento conformazionale che aumenta l'attività intrinseca della proteina.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che a sua volta attiva la PKA. La PKA fosforila poi bersagli specifici che possono portare all'attivazione di KRS-1, aumentando l'affinità con il substrato o alterando la sua conformazione per una migliore attività funzionale. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La Ionomicina agisce come ionoforo di calcio, elevando i livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare le protein chinasi calcio/calmodulina-dipendenti (CaMKs), che potrebbero migliorare lo stato di fosforilazione di KRS-1, aumentando così la sua attività. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC). La PKC attivata può fosforilare specifici residui di serina/treonina su KRS-1, aumentandone l'attività catalitica. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che porta a un aumento dei livelli di cAMP. L'aumento di cAMP può attivare la PKA, che potrebbe fosforilare e attivare KRS-1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è noto per inibire alcune protein-chinasi, che potrebbero eliminare le fosforilazioni inibitorie su KRS-1 o sulle proteine che modulano l'attività di KRS-1, migliorando così la sua funzione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K. Inibendo PI3K, la segnalazione a valle che coinvolge Akt viene modulata, portando potenzialmente a un aumento dell'attività di KRS-1 attraverso la riduzione dei loop di feedback negativo. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina-1-fosfato si impegna con i suoi recettori per attivare i percorsi di segnalazione che possono portare all'attivazione di KRS-1 attraverso interazioni proteina-proteina potenziate che promuovono la funzione di KRS-1. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Sebbene la staurosporina sia un inibitore di chinasi ad ampio spettro, può portare all'attivazione selettiva di KRS-1 inibendo le chinasi che normalmente fosforilano i siti inibitori su KRS-1. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, che potrebbe portare a un aumento dello stato di fosforilazione di KRS-1, potenziandone l'attività a causa della ridotta de-fosforilazione. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un inibitore della sintesi proteica che può attivare le protein chinasi attivate dallo stress, portando potenzialmente alla fosforilazione e all'attivazione di KRS-1 nell'ambito della via di risposta allo stress. | ||||||