KLKb8 アクチベーター
一般的な KLKb8 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ベンズアミジン CAS 618-39-3、AEBSF 塩酸塩 CAS 30827-99-7、アプロチニン CAS 9087-70-1、ガベキサートメシラート CAS 56974-61-9、ナファモスタットメシラート CAS 82956-11-4などがある。
KLKb8アクチベーターは、他のプロテアーゼを阻害することによりKLKb8の機能的活性を間接的に増強し、KLKb8が利用できる基質を増加させる化合物のコレクションである。Benzamidine、AEBSF、Aprotininはすべてセリンプロテアーゼの阻害剤であり、これらの作用によりKLKb8が作用する基質に対する競合が減少し、KLKb8の活性が増強される可能性がある。同様に、Gabexate、Nafamostat、Camostatはセリンプロテアーゼの広範な阻害剤として機能し、KLKb8の酵素作用により多くの基質が利用できるようにすることで、間接的にKLKb8をサポートする。リューペプチンは、可逆的阻害剤ではあるが、いくつかのセリンプロテアーゼを阻害することによってもこの過程に寄与し、それによってKLKb8活性を間接的に増加させる可能性がある。さらに、E-64はシステインプロテアーゼを標的とする一方で、KLKb8の基質が過剰になり、そのタンパク質分解機能をさらに高める可能性がある。
ペプスタチンAとホスホラミドンは、それぞれアスパラギン酸プロテアーゼとメタロプロテアーゼを標的とし、適切な基質の分解を防ぐことによってKLKb8の活性を促進する環境を作り出す。ナトリウムチャネル遮断薬としての役割で知られるアミロリドは、ある種のセリンプロテアーゼも間接的に阻害するので、KLKb8が利用できる基質が増え、タンパク質分解機能をより効率的に発揮できるようになる可能性がある。最後に、トラネキサム酸はプラスミノーゲンの活性化を阻害することによって、KLKb8の基質となりうるタンパク質を保存し、プロテアーゼ全体の活性を高める可能性がある。まとめると、これらの化合物は、様々なプロテアーゼを標的として阻害することにより、KLKb8の発現や活性化を直接的にアップレギュレートすることなく、間接的にKLKb8のタンパク質分解活性の増強に有利な生化学的環境を作り出す。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $292.00 | 1 | |
ベンズアミジンは、トリプシンなどのセリンプロテアーゼの可逆的阻害剤であり、これらはKLKb8と類似の基質特異性を共有している。競合的セリンプロテアーゼを阻害することで、ベンズアミジンはKLKb8の基質利用可能性を高める可能性があり、その結果、その機能活性が潜在的に高まる可能性がある。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $65.00 $122.00 $428.00 $851.00 $1873.00 $4994.00 | 33 | |
AEBSF（4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホニルフルオリド塩酸塩）は不可逆的なセリンプロテアーゼ阻害剤である。AEBSFは、同じ経路または重複する経路にある他のセリンプロテアーゼを阻害することで、間接的にKLKb8の基質の利用可能性を高め、その活性を強化する。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $112.00 $408.00 $3000.00 | 51 | |
プロテアーゼ阻害剤であるアプロチニンは、KLKb8が関与するカスケード内のいくつかのセリンプロテアーゼを標的とします。これらのプロテアーゼを選択的に阻害することで、アプロチニンは理論的にはKLKb8が作用できる基質の蓄積を促し、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
ガベキサートは、さまざまなセリンプロテアーゼの合成阻害剤です。KLKb8と基質を競合するプロテアーゼの活性を阻害することで、ガベキサートは間接的に基質チャネリングによってKLKb8の機能活性を増加させます。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $82.00 $306.00 | 4 | |
メシル酸ナファモスタットは幅広いセリンプロテアーゼ阻害剤であり、プロテアーゼの競合を減少させることでKLKb8の活性を高め、KLKb8が特定の基質により多くアクセスできるようにする可能性がある。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $43.00 $183.00 $312.00 $624.00 $2081.00 $4474.00 | 5 | |
カモスタットメシラートはセリンプロテアーゼ阻害剤であり、カスケード内の他のプロテアーゼを阻害することで間接的に KLKb8 の活性を高め、KLKb8 の基質の利用可能性を高める可能性があります。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $73.00 $148.00 $316.00 $499.00 $1427.00 $101.00 | 19 | |
ロイペプチンは、いくつかのセリンプロテアーゼおよびシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤です。競合的セリンプロテアーゼの阻害により、KLKb8が作用できる基質のプールが増加し、KLKb8の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $281.00 $947.00 $1574.00 | 14 | |
E-64 は強力なシステインプロテアーゼ阻害剤です。直接的に KLKb8 を高めるわけではありませんが、E-64 は同じ基質を切断するプロテアーゼを阻害することで、KLKb8 の基質の利用可能性を高める可能性があります。 | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $199.00 $632.00 | 8 | |
ホスホラミドンはメタロプロテアーゼ阻害剤であり、競合的メタロプロテアーゼによるKLKb8基質の分解を阻害し、KLKb8により多くの基質を残すことにより、KLKb8活性を増強すると考えられる。 | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $57.00 | 6 | |
ナトリウムチャネル遮断薬であるアミロライドは、いくつかのセリンプロテアーゼを間接的に阻害することが示されています。これにより、基質切断の競合が減少するため、KLKb8活性が相対的に増加する可能性があります。 | ||||||