KLK7阻害剤
一般的なKLK7阻害剤としては、AEBSF塩酸塩CAS 30827-99-7、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5、E-64 CAS 66701-25-5、Phosphoramidon CAS 119942-99-3、Aprotinin CAS 9087-70-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
化学的クラスとしてのKLK7阻害剤は、カリクレイン関連ペプチダーゼ7の活性部位と相互作用したり、機能を調節したりすることができる分子で構成されている。阻害剤は通常、KLK7のセリンプロテアーゼ活性を標的とし、活性部位に直接結合するか、関連するタンパク質分解経路を調節することによって間接的に結合する。AEBSF、ロイペプチン、アプロチニンのような分子は、セリンプロテアーゼの活性部位と相互作用するように設計されており、セリンプロテアーゼが特定の基質と結合するのを阻害する。このような相互作用はプロテアーゼ活性の低下につながり、KLK7においてはタンパク質分解の低下につながる。
KLK7の阻害は、関連経路を調節する化合物によって間接的に達成することもできる。phosphoramidonのようなメタロプロテアーゼ阻害剤や、gabexate mesilateやcamostat mesilateのような広範囲なセリンプロテアーゼ阻害剤は、KLK7を直接阻害しないが、プロテアーゼネットワークの全身的な変化を通してKLK7の活性に影響を与える可能性がある。marimastatやilomastatのようなマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤は、KLK7に対して選択的ではないが、KLK7が活性化する環境に影響を与えうる細胞外マトリックスの変化を通して、間接的にKLK7の機能に影響を与える可能性がある。キモトリプシン様プロテアーゼを標的とするキモスタチンもまた、関連プロテアーゼの活性に影響を与える可能性があり、それによってKLK7が関与する生物学的プロセスに影響を与える。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSFはセリンプロテアーゼ阻害剤であり、プロテアーゼのセリン残基の活性部位に不可逆的に結合し、それによってこれらの酵素によるペプチド結合の切断を防ぎます。 タンパク質の分解機能を阻害することで、KLK7の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
レウペプチンは、セリンおよびシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤です。これらのプロテアーゼと安定した可逆的複合体を形成し、KLK7との相互作用の可能性を含み、それによってプロテアーゼ活性に影響を与えます。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64は、活性部位に共有結合することでシステインプロテアーゼを標的とする不可逆的阻害剤です。システインプロテアーゼに特異的ですが、より広範なプロテアーゼネットワークに対するその作用は、間接的にKLK7の機能を影響する可能性があります。 | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
これはメタロプロテアーゼの活性に必要な亜鉛イオンをキレート化する金属プロテアーゼ阻害剤です。KLK7を直接阻害するわけではありませんが、関連するタンパク分解経路を調節することでKLK7の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
アプロチニンはポリペプチドの一種で、カリクレインを含むいくつかのセリンプロテアーゼを阻害します。 関連するプロテアーゼを阻害することで、アプロチニンはタンパク質分解環境を変化させ、間接的にKLK7の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
これは合成セリンプロテアーゼ阻害剤であり、凝固カスケードにおける複数の酵素の活性を調節することができます。広範囲にわたる阻害作用により、凝固および炎症に関連するプロセスにおける KLK7 の役割に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
カモスタットは、線溶系に関与するさまざまなプロテアーゼに作用するセリンプロテアーゼ阻害剤です。皮膚の剥離と炎症に関与するセリンプロテアーゼのバランスを変化させることで、KLK7に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
ナファモスタットは広域スペクトルのセリンプロテアーゼ阻害剤であり、さまざまなプロテアーゼに影響を及ぼす可能性があります。セリンプロテアーゼ活性を修飾することで、全身のプロテアーゼ阻害を通じて間接的に KLK7 の機能を抑制する可能性があります。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
マリマスタットは、主にマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤ですが、プロテアーゼ活性の阻害により、KLK7が関与している可能性がある細胞外マトリックスや細胞プロセスに影響を及ぼし、その結果、その機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
また、GM6001とも呼ばれるイロマスタットはマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤で、マトリックスのターンオーバーやKLK7が相互作用する可能性のある関連シグナル伝達経路を変化させることで、間接的にKLK7の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||