KLHL12阻害剤
一般的な KLHL12 阻害剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407- 82-6、エポキシコミシン CAS 134381-21-8、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、およびイキサゾミブ CAS 1072833-77-2。
KLHL12の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで機能し、細胞内でのKLHL12の活性を阻害する。Velcade、MG-132、Epoxomicin、Lactacystin、MLN2238、Carfilzomib、Oprozomib、Delanzomib、Marizomib、ONX 0914などのプロテアソーム阻害剤も同様の原理で作用する。これらの阻害剤は、通常KLHL12によってユビキチン化されるタンパク質のプロテアソーム分解を阻止する。これらの基質が細胞内に蓄積すると、KLHL12がこれらの未分解タンパク質に関与するようになるため、KLHL12が隔離されることになり、それによってさらに基質をユビキチン化する能力が阻害される。この間接的な阻害方法は、KLHL12の基質が蓄積すると、プロテアソームによって除去されない過剰なユビキチン化されたタンパク質で占有されるため、タンパク質を分解するためのタグを付けるというタンパク質の生物学的な通常の役割を果たすことができなくなるという機能的ボトルネックにつながるという概念に依存している。
他の阻害剤は、より上流のユビキチン化プロセスに影響を与える。例えば、Pyr-41はユビキチン活性化酵素E1を標的としており、ユビキチン化カスケードにおいて極めて重要な酵素である。この酵素を阻害することにより、Pyr-41はユビキチン化プロセスをその最初の段階で効果的にブロックし、ユビキチン自体の活性化を防ぐ。この作用は、ユビキチンが結合のために活性化されないので、KLHL12がユビキチンを基質に転移する役割を果たせないことを意味する。オーラノフィンは、ユビキチン化経路の直接的な阻害剤ではないが、細胞内の酸化還元環境を変化させることができる。ユビキチン化過程を含むタンパク質の機能は、酸化還元状態に敏感である可能性があるので、オーラノフィンによるこの環境の調節は、KLHL12の活性の間接的な阻害につながる可能性がある。酸化還元状態の変化は、KLHL12の経路に関与するタンパク質を含むタンパク質の安定性や相互作用に影響を与え、KLHL12が基質を効果的にユビキチン化する能力を阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ベルケイド（ボルテゾミブ）はプロテアソーム阻害剤であり、KLHL12媒介性ユビキチン化により負に制御されているタンパク質の分解を阻害することで、KLHL12を機能的に阻害することができる。プロテアソームを阻害することで、ベルケイドはKLHL12を隔離し、他の基質タンパク質をさらにユビキチン化するKLHL12の能力を制限する可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はベルケイドに類似したプロテアソーム阻害剤です。KLHL12が標的とするタンパク質の分解を阻害し、KLHL12基質が蓄積してKLHL12を隔離し、間接的にその機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンは選択的プロテアソーム阻害剤です。KLHL12 によってユビキチン化されたタンパク質のプロテアソームによる分解を阻害することで、基質が蓄積し、タンパク質が隔離される可能性があるため、KLHL12 を間接的に阻害することができます。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンはもう一つのプロテアソーム阻害剤で、細胞内のKLHL12基質レベルを増加させ、KLHL12に結合して隔離し、間接的にその機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
MLN2238（別名イキサゾミブ）はプロテアソーム阻害剤です。 その基質を安定化させることで間接的にKLHL12を阻害し、KLHL12への結合を新たな基質と競合させることで、その活性を機能的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
カーフィルゾミブは選択的プロテアソーム阻害剤であり、KLHL12基質の蓄積を促し、新たな基質との相互作用やユビキチン化を阻害することで間接的にタンパク質を阻害します。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomibはプロテアソーム阻害剤であり、通常プロテアソームによってユビキチン化され分解されるタンパク質の蓄積を引き起こすことで、間接的にKLHL12を阻害し、KLHL12を隔離してそのユビキチン化機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
デランゾマイブはプロテアソーム阻害剤であり、細胞内のKLHL12基質の蓄積を促す可能性があります。これにより、KLHL12が隔離されて他の基質タンパク質のユビキチン化が妨げられることで、間接的にKLHL12が阻害される可能性があります。 | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX 0914（別名 PR-957）は、免疫プロテアソーム阻害剤であり、基質を安定化させることで間接的に KLHL12 を阻害し、その蓄積を促すことで KLHL12 を隔離し、その機能を阻害します。 | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、多ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす可能性がある。LANPLはユビキチン化されることが知られており、プロテアソームを介した分解は、その機能に必要である。したがって、MG-132によるプロテアソーム阻害は、LANPLを安定化させ、その正常なターンオーバーを妨げ、その機能を阻害する可能性がある。 | ||||||