KLHL12 抑制因子
常见的KLHL12抑制剂包括但不限于硼替佐米（CAS 179324-69-7）、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]（CAS 133407- 82-6、Epoxomicin CAS 134381-21-8、Lactacystin CAS 133343-34-7和Ixazomib CAS 1072833-77-2。
KLHL12 的化学抑制剂通过各种机制阻碍其在细胞内的活性。蛋白酶体抑制剂，如Velcade、MG-132、Epoxomicin、Lactacystin、MLN2238、Carfilzomib、Oprozomib、Delanzomib、Marizomib和ONX 0914的作用原理类似。这些抑制剂能阻止蛋白酶体降解通常被 KLHL12 泛素化的蛋白质。这些底物在细胞内的积累会导致 KLHL12 与这些未降解的蛋白质发生接触，从而抑制其泛素化其他底物的能力。这种间接抑制方法所依赖的概念是，KLHL12底物的积累会导致功能瓶颈，在这种情况下，蛋白质无法发挥其正常的生物学作用，即标记降解蛋白质，因为它被过量的先前泛素化的蛋白质所占据，而这些蛋白质没有被蛋白酶体清除。
其他抑制剂会对泛素化过程产生更上游的影响。例如，Pyr-41 的靶标是泛素激活酶 E1，这是泛素化级联中的一个关键酶。通过抑制这种酶，Pyr-41 能有效阻断泛素化过程的第一步，阻止泛素本身的激活。这一作用意味着 KLHL12 无法发挥其将泛素转移到底物上的作用，因为泛素没有被激活进行连接。Auranofin 虽然不是泛素化途径的直接抑制剂，但可以改变细胞内的氧化还原环境。由于蛋白质功能（包括泛素化过程）对氧化还原状态很敏感，因此奥拉诺芬对氧化还原环境的调节可能会间接抑制 KLHL12 的活性。氧化还原状态的变化可能会影响蛋白质（包括参与 KLHL12 通路的蛋白质）的稳定性和相互作用，从而干扰 KLHL12 有效泛素化其底物的能力。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade（硼替佐米）是一种蛋白酶体抑制剂，可通过阻止受KLHL12介导的泛素化负向调控的蛋白质降解，在功能上抑制KLHL12。通过抑制蛋白酶体，Velcade 可能会导致此类底物的积累，从而封存 KLHL12 并限制其进一步泛素化其他底物蛋白的能力。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132是一种蛋白酶体抑制剂，与Velcade类似。它可以抑制KLHL12靶向蛋白的降解，从而可能导致KLHL12底物的积累，进而隔离KLHL12，从而间接抑制其功能。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
依泊沙星是一种选择性蛋白酶体抑制剂。通过阻止KLHL12泛素化蛋白的蛋白酶体降解，它可以通过允许其底物积累并可能隔离蛋白质来间接抑制KLHL12。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
乳胞素是另一种蛋白酶体抑制剂，可增加细胞中 KLHL12 底物的水平，从而与 KLHL12 结合并将其封存，间接抑制其功能。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
MLN2238 又名伊沙佐米，是一种蛋白酶体抑制剂。它可以通过稳定 KLHL12 的底物间接抑制 KLHL12，而 KLHL12 底物可能会与新底物竞争与 KLHL12 的结合，从而在功能上抑制 KLHL12 的活性。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
卡非佐米是一种选择性蛋白酶体抑制剂，可导致KLHL12底物的积累，通过阻止其与新的底物相互作用并泛素化来间接抑制该蛋白。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib是一种蛋白酶体抑制剂，可通过导致通常被泛素化并降解的蛋白质积累来间接抑制KLHL12，从而可能隔离KLHL12并抑制其泛素化功能。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib是一种蛋白酶体抑制剂，可导致KLHL12底物在细胞内积聚，从而通过隔离KLHL12并阻止其泛素化其他底物蛋白来间接抑制KLHL12。 | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX 0914，又名PR-957，是一种免疫蛋白酶体抑制剂，可通过稳定KLHL12的底物间接抑制KLHL12，导致底物积累，从而隔离KLHL12并抑制其功能。 | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
奥拉诺芬是硫氧还原酶的抑制剂。通过改变细胞的氧化还原状态，它可能会间接影响 KLHL12 的功能，因为氧化还原变化会影响蛋白质的相互作用和稳定性，有可能通过影响 KLHL12 泛素化底物的能力而导致其功能抑制。 | ||||||