KLHL12 Inhibitoren
Gängige KLHL12 Inhibitors sind unter underem Bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Lactacystin CAS 133343-34-7 und Ixazomib CAS 1072833-77-2.
Chemische Inhibitoren von KLHL12 wirken über verschiedene Mechanismen, um seine Aktivität in der Zelle zu behindern. Proteasominhibitoren wie Velcade, MG-132, Epoxomicin, Lactacystin, MLN2238, Carfilzomib, Oprozomib, Delanzomib, Marizomib und ONX 0914 funktionieren nach einem ähnlichen Prinzip. Diese Inhibitoren verhindern den proteasomalen Abbau von Proteinen, die normalerweise durch KLHL12 ubiquitiniert werden. Die Anhäufung dieser Substrate in der Zelle kann zu einer Sequestrierung von KLHL12 führen, da es sich mit diesen nicht abgebauten Proteinen verbindet und dadurch seine Fähigkeit, weitere Substrate zu ubiquitinieren, beeinträchtigt. Diese indirekte Methode der Hemmung beruht auf dem Konzept, dass die Anhäufung von KLHL12-Substraten zu einem funktionellen Engpass führen kann, bei dem das Protein nicht in der Lage ist, seine normale biologische Rolle bei der Markierung von Proteinen für den Abbau zu erfüllen, weil es mit einem Überschuss an zuvor ubiquitinierten Proteinen beschäftigt ist, die nicht vom Proteasom abgebaut werden.
Andere Inhibitoren wirken auf den Ubiquitinierungsprozess in einem vorgelagerten Stadium. Pyr-41 zielt beispielsweise auf das Ubiquitin-aktivierende Enzym E1, ein Schlüsselenzym der Ubiquitinierungskaskade. Durch Hemmung dieses Enzyms blockiert Pyr-41 den Ubiquitinierungsprozess in seinem ersten Schritt und verhindert so die Aktivierung von Ubiquitin selbst. Dies bedeutet, dass KLHL12 seine Rolle bei der Übertragung von Ubiquitin auf Substrate nicht erfüllen kann, da das Ubiquitin nicht für die Konjugation aktiviert wird. Auranofin ist zwar kein direkter Inhibitor des Ubiquitinierungsweges, kann aber das Redox-Milieu in der Zelle verändern. Da die Proteinfunktion, einschließlich des Ubiquitinierungsprozesses, empfindlich auf Redoxzustände reagieren kann, kann die Modulation dieser Umgebung durch Auranofin zu einer indirekten Hemmung der Aktivität von KLHL12 führen. Die Veränderung des Redox-Zustands kann die Stabilität und die Interaktion von Proteinen beeinflussen, einschließlich derjenigen, die am Ubiquitinierungsprozess von KLHL12 beteiligt sind, und so die Fähigkeit von KLHL12 beeinträchtigen, seine Substrate wirksam zu ubiquitinieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade (Bortezomib) ist ein Proteasom-Inhibitor, der KLHL12 funktionell hemmen kann, indem er den Abbau von Proteinen verhindert, die durch KLHL12-vermittelte Ubiquitinierung negativ reguliert werden. Durch die Hemmung des Proteasoms kann Velcade zur Anhäufung solcher Substrate führen, die KLHL12 binden und seine Fähigkeit einschränken könnten, andere Substratproteine weiter zu ubiquitinieren. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der Velcade ähnelt. Er kann den Abbau von Proteinen hemmen, die von KLHL12 ins Visier genommen werden, was möglicherweise zu einer Anhäufung von KLHL12-Substraten führt, die KLHL12 binden und dadurch indirekt dessen Funktion hemmen können. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor. Durch die Verhinderung des proteasomalen Abbaus von Proteinen, die durch KLHL12 ubiquitiniert wurden, kann es zu einer indirekten Hemmung von KLHL12 kommen, indem es seinen Substraten ermöglicht, sich anzusammeln und das Protein möglicherweise zu binden. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der die Menge an KLHL12-Substraten in der Zelle erhöhen kann, die sich an KLHL12 binden und es sequestrieren können, wodurch seine Funktion indirekt gehemmt wird. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
MLN2238, auch bekannt als Ixazomib, ist ein Proteasom-Inhibitor. Er kann KLHL12 indirekt hemmen, indem er seine Substrate stabilisiert, die mit neuen Substraten um die Bindung an KLHL12 konkurrieren könnten, wodurch seine Aktivität funktionell gehemmt wird. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor, der zur Akkumulation von KLHL12-Substraten führen kann, wodurch das Protein indirekt gehemmt wird, indem es daran gehindert wird, mit neuen Substraten zu interagieren und diese zu ubiquitinieren. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der KLHL12 indirekt hemmen kann, indem er die Anhäufung von Proteinen verursacht, die normalerweise ubiquitiniert und durch das Proteasom abgebaut werden, wodurch KLHL12 möglicherweise gebunden und seine Ubiquitinierungsfunktion gehemmt wird. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der zur Bildung von KLHL12-Substraten in der Zelle führen kann, was wiederum indirekt KLHL12 hemmen kann, indem es es bindet und daran hindert, andere Substratproteine zu ubiquitinieren. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX 0914, auch bekannt als PR-957, ist ein Immunoproteasom-Inhibitor, der KLHL12 indirekt hemmen kann, indem er seine Substrate stabilisiert, was zu deren Anhäufung führt, wodurch KLHL12 gebunden und seine Funktion gehemmt werden könnte. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofin ist ein Inhibitor des Enzyms Thioredoxinreduktase. Durch die Veränderung des zellulären Redoxzustands kann es indirekt die Funktion von KLHL12 beeinflussen, da Redoxveränderungen Proteininteraktionen und -stabilität beeinflussen können, was möglicherweise zu einer funktionellen Hemmung von KLHL12 führt, indem es dessen Fähigkeit zur Ubiquitinierung von Substraten beeinträchtigt. | ||||||