Inhibiteurs KLHL12
Les inhibiteurs courants de KLHL12 comprennent, entre autres, le bortézomib CAS 179324-69-7, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'époxomicine CAS 134381-21-8, la lactacystine CAS 133343-34-7 et l'ixazomib CAS 1072833-77-2.
Les inhibiteurs chimiques de KLHL12 agissent par divers mécanismes pour entraver son activité au sein de la cellule. Les inhibiteurs du protéasome tels que Velcade, MG-132, Epoxomicine, Lactacystine, MLN2238, Carfilzomib, Oprozomib, Delanzomib, Marizomib et ONX 0914 fonctionnent selon un principe similaire. Ces inhibiteurs empêchent la dégradation protéasomique des protéines qui sont normalement ubiquitinées par KLHL12. L'accumulation de ces substrats dans la cellule peut entraîner la séquestration de KLHL12, qui s'engage dans ces protéines non dégradées, inhibant ainsi sa capacité à ubiquitiner d'autres substrats. Cette méthode indirecte d'inhibition repose sur le concept selon lequel l'accumulation des substrats de KLHL12 peut conduire à un goulot d'étranglement fonctionnel, où la protéine est incapable de remplir son rôle biologique normal de marquage des protéines pour la dégradation parce qu'elle est occupée par un excès de protéines précédemment ubiquitinées qui ne sont pas éliminées par le protéasome.
D'autres inhibiteurs affectent le processus d'ubiquitination plus en amont. Par exemple, le Pyr-41 cible l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, une enzyme pivot de la cascade d'ubiquitination. En inhibant cette enzyme, le Pyr-41 bloque efficacement le processus d'ubiquitination à son étape initiale, empêchant l'activation de l'ubiquitine elle-même. Cette action signifie que KLHL12 ne peut pas remplir son rôle de transfert de l'ubiquitine vers les substrats car l'ubiquitine n'est pas activée pour la conjugaison. L'auranofine, bien qu'elle ne soit pas un inhibiteur direct de la voie d'ubiquitination, peut modifier l'environnement redox à l'intérieur de la cellule. Étant donné que la fonction des protéines, y compris le processus d'ubiquitination, peut être sensible aux états redox, la modulation de cet environnement par l'auranofine peut conduire à une inhibition indirecte de l'activité de KLHL12. La modification de l'état d'oxydoréduction peut affecter la stabilité et l'interaction des protéines, y compris celles impliquées dans la voie de KLHL12, interférant ainsi avec la capacité de KLHL12 à ubiquitiner efficacement ses substrats.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade (Bortezomib) est un inhibiteur du protéasome qui peut inhiber fonctionnellement KLHL12 en empêchant la dégradation des protéines qui sont régulées négativement par l'ubiquitination médiée par KLHL12. En inhibant le protéasome, Velcade peut entraîner l'accumulation de ces substrats, ce qui pourrait séquestrer KLHL12 et limiter sa capacité à poursuivre l'ubiquitination d'autres protéines substrats. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome similaire à Velcade. Il peut inhiber la dégradation des protéines ciblées par KLHL12, ce qui peut entraîner une accumulation de substrats de KLHL12 susceptibles de séquestrer KLHL12, inhibant ainsi indirectement sa fonction. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif du protéasome. En empêchant la dégradation protéasomique des protéines ubiquitinées par KLHL12, elle peut conduire à une inhibition indirecte de KLHL12 en permettant à ses substrats de s'accumuler et éventuellement de séquestrer la protéine. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystine est un autre inhibiteur du protéasome qui peut augmenter les niveaux de substrats de KLHL12 dans la cellule, ce qui peut se lier à KLHL12 et le séquestrer, inhibant indirectement sa fonction. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Le MLN2238, également connu sous le nom d'Ixazomib, est un inhibiteur du protéasome. Il peut inhiber indirectement KLHL12 en stabilisant ses substrats, qui pourraient entrer en compétition avec de nouveaux substrats pour se lier à KLHL12, inhibant ainsi fonctionnellement son activité. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur sélectif du protéasome, qui peut conduire à l'accumulation de substrats de KLHL12, inhibant indirectement la protéine en l'empêchant d'interagir avec de nouveaux substrats et de les ubiquiter. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur du protéasome qui peut indirectement inhiber KLHL12 en provoquant l'accumulation de protéines qui sont normalement ubiquitinées et dégradées par le protéasome, en séquestrant potentiellement KLHL12 et en inhibant sa fonction d'ubiquitination. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Le delanzomib est un inhibiteur du protéasome qui peut conduire à l'accumulation de substrats de KLHL12 dans la cellule, ce qui peut indirectement inhiber KLHL12 en le séquestrant et en l'empêchant d'ubiquiter d'autres protéines substrats. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX 0914, également connu sous le nom de PR-957, est un inhibiteur de l'immunoprotéasome qui peut indirectement inhiber KLHL12 en stabilisant ses substrats, ce qui conduit à leur accumulation, qui pourrait séquestrer KLHL12 et inhiber sa fonction. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
L'auranofine est un inhibiteur de l'enzyme thiorédoxine réductase. En modifiant l'état d'oxydoréduction cellulaire, elle peut indirectement affecter la fonction de KLHL12, car les changements d'oxydoréduction peuvent influencer les interactions et la stabilité des protéines, ce qui pourrait conduire à l'inhibition fonctionnelle de KLHL12 en affectant sa capacité à ubiquiter les substrats. | ||||||