Keratin 83 활성제

일반적인 케라틴 83 활성제에는 PMA CAS 16561-29-8, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 오카다산 CAS 78111-17-8 및 이오노마이신 CAS 56092-82-1이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

케라틴 83의 화학적 활성화제는 주로 단백질의 인산화 상태에 영향을 미쳐 다양한 생화학적 경로를 통해 기능 활성화를 유도할 수 있는 다양한 화합물을 포함합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)와 12-O-테트라데카노일포볼 13-아세테이트(TPA)는 모두 단백질 키나아제 C(PKC)의 강력한 활성화제입니다. 이러한 활성화제는 PKC에 결합하여 그 활성을 향상시켜 케라틴 83의 인산화를 유도합니다. 이 인산화는 번역 후 변형으로 케라틴 83의 기능과 활성을 변화시켜 활성화로 이어질 수 있습니다. 마찬가지로 포스파티딜세린 및 브리오스타틴 1과 같은 화합물도 PKC를 활성화할 수 있으며, 브리오스타틴 1은 효소와 결합하여 형태 변화를 유도하여 활성화를 유도한 후 케라틴 83의 인산화를 유도합니다.

또 다른 측면에서 포스콜린은 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP)의 수치를 높여 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. 그러면 PKA가 케라틴 83을 인산화할 수 있는데, 이는 케라틴 83의 활성화에 중요한 단계입니다. 칼리쿨린 A와 오카다산과 같은 화합물은 단백질의 탈인산화를 담당하는 효소인 단백질 포스파타제 1과 2A를 억제하는 방식으로 작용합니다. 이러한 포스파타제를 억제함으로써 케라틴 83을 인산화 및 활성 상태로 간접적으로 유지합니다. 이오노마이신과 탭시가르긴은 세포 내 칼슘 수준을 높여 칼슘 의존성 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 이러한 키나아제는 활성화되면 케라틴 83을 인산화하여 활성화시킬 수 있습니다. 이오노마이신은 칼슘 이오노포어로 작용하여 이러한 작용을 하고, 탭시가르긴은 소포체/소낭 Ca2+ ATPase(SERCA)를 억제하여 칼슘 항상성을 방해합니다. 디아실글리세롤(DAG)은 PKC의 천연 리간드로서, 결합 시 키나아제를 활성화하여 케라틴 83을 인산화합니다. A23187(칼시마이신)은 유사하게 세포 내 칼슘 농도를 증가시켜 케라틴 83을 인산화하고 활성화할 수 있는 칼슘 의존성 키나아제를 활성화합니다. 마지막으로 아니소마이신은 스트레스에 의해 활성화된 단백질 키나아제를 활성화하는 것으로 알려져 있으며, 이 키나아제는 케라틴 83을 표적으로 인산화하여 활성화를 유도할 수 있습니다. 따라서 이러한 각 화학 물질은 케라틴 83의 기능에 필수적인 인산화 경로를 조절하여 케라틴 83의 활성화에 기여합니다.