KEPI 억제제

일반적인 KEPI 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, PD 98059 CAS 167869-21-8, 고 6983 CAS 133053-19-7, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

KEPI(키나아제 강화 단백질 포스파타제 1 억제제) 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용합니다. 스타우로스포린과 Go 6983은 KEPI를 인산화하는 것으로 알려진 효소인 단백질 키나아제 C(PKC)를 직접 표적으로 하여 단백질과 단백질의 상호 작용과 같은 기능적 역할을 억제합니다. PD98059는 KEPI 조절에 관여하는 신호 캐스케이드인 ERK 경로의 상류 MEK를 표적으로 삼아 다른 접근 방식을 취합니다. 이는 ERK 활성화를 약화시키고 결과적으로 KEPI에 영향을 미칩니다. SP600125는 MAPK 경로의 구성 요소인 JNK를 억제하여 JNK를 매개로 한 KEPI의 활성화를 효과적으로 억제합니다. SB203580은 p38 MAPK를 억제하여 이 키나아제에 의한 KEPI의 인산화를 감소시키는 반면, LY294002는 PI3K/Akt 신호를 방해하여 KEPI 활성을 간접적으로 억제합니다.

마찬가지로 H-89와 KN-93은 단백질 키나아제에 작용하지만 각각 PKA와 CaMKII에 초점을 맞춥니다. H-89는 KEPI의 PKA 인산화를 억제하여 그 활성을 억제합니다. KN-93은 CaMKII에 의존하는 KEPI의 인산화를 중단시킴으로써 개입합니다. 워트만닌은 LY294002와 마찬가지로 PI3K/Akt 신호를 방해하지만, 보다 구체적으로 Akt 인산화를 표적으로 삼습니다. PP2는 KEPI를 인산화하는 것으로 관찰된 Src 키나아제를 표적으로 하며, Src 활성화를 억제함으로써 KEPI 인산화를 억제합니다. 라파마이신은 p70 S6 키나아제를 통해 간접적으로 KEPI를 조절할 수 있는 mTORC1을 억제합니다. 마지막으로 첼레리트린은 또 다른 광범위한 PKC 억제제로, PKC 매개 인산화를 제한하여 KEPI와 관련된 단백질-단백질 상호작용을 제한합니다.