IER5 Inibitori
I comuni inibitori di IER5 includono, ma non solo, la tricostatina A CAS 58880-19-6, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, il LY 294002 CAS 154447-36-6 e la rapamicina CAS 53123-88-9.
Gli inibitori di IER5 comprendono una varietà di composti chimici che intervengono in percorsi cellulari distinti, portando in ultima analisi a una riduzione dell'attività di IER5. La tricostatina A, un inibitore dell'istone deacetilasi, sopprime IER5 mantenendo la cromatina in uno stato ipoacetilato e condensato, meno favorevole alla trascrizione. In un'ottica simile di influenza epigenetica, la 5-azacitidina impedisce la metilazione del DNA, riducendo potenzialmente l'espressione di IER5 mantenendo la sua regione promotrice demetilata e trascrizionalmente inattiva. L'inibizione del proteasoma da parte di MG-132 può portare indirettamente alla downregulation di IER5, innescando risposte cellulari allo stress che includono meccanismi di feedback per inibire IER5. Inoltre, vari inibitori di chinasi come LY 294002, Wortmannin, Rapamicina, SB 203580, U0126, SP600125, PD 98059 e Roscovitina interrompono la segnalazione a monte che normalmente porta all'attivazione o all'upregolazione di IER5. LY 294002 e Wortmannin ostacolano la via PI3K/Akt, la rapamicina blocca la segnalazione mTOR, SB 203580 blocca la p38 MAPK, mentre U0126 e PD 98059 colpiscono MEK nella via ERK e SP600125 agisce sulla segnalazione JNK. Ognuna di queste azioni impedisce i segnali necessari per l'induzione di IER5, diminuendone così l'attività.
Questi inibitori di IER5 agiscono attraverso meccanismi che impediscono l'avvio dell'espressione di IER5 o agiscono sulle vie che ne regolano l'attività funzionale. L'influenza della rapamicina sulla via mTOR suggerisce una diminuzione dell'attività di IER5 attraverso l'inibizione delle vie di stimolo della crescita cellulare e delle risposte allo stress che ne aumentano la regolazione. Analogamente, la roscovitina, inibendo le chinasi ciclina-dipendenti, interrompe la progressione del ciclo cellulare, riducendo potenzialmente l'attività di IER5 legata ai checkpoint del ciclo cellulare. L'azione collettiva di questi inibitori evidenzia una convergenza strategica su IER5, dove l'inibizione di chinasi regolatrici chiave e di modificatori epigenetici converge per diminuire l'attività della proteina senza influenzarne la trascrizione o la traduzione. La specificità con cui questi composti colpiscono IER5 sottolinea l'intricata rete di vie di segnalazione e meccanismi di regolazione che dettano il panorama funzionale di questa proteina e la loro inibizione mirata di IER5 riflette una comprensione sfumata del suo ruolo nei processi cellulari.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi che impedisce il rimodellamento della cromatina. L'espressione di IER5 è regolata dai livelli di acetilazione della cromatina; pertanto, l'inibizione delle istone deacetilasi può ridurre l'espressione di IER5 mantenendo uno stato ipoacetilato della cromatina, che è associato a cromatina condensata e trascrizionalmente inattiva. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina, un inibitore della DNA metiltransferasi, porta all'ipometilazione del DNA. La metilazione del DNA è un meccanismo epigenetico chiave che può silenziare l'espressione genica. Inibendo la metilazione, la 5-azacitidina può ridurre l'espressione di IER5 impedendo la metilazione della sua regione promotrice, che altrimenti sopprimerebbe la trascrizione. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma che interferisce con la degradazione delle proteine ubiquitinate. Inibendo il proteasoma, MG-132 può portare all'accumulo di proteine regolatrici che inducono le risposte allo stress cellulare, diminuendo potenzialmente l'attività di IER5 come parte di un ciclo di feedback negativo per mitigare i danni indotti dallo stress. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 è un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) che blocca la segnalazione attraverso la via PI3K/Akt. Poiché IER5 è noto per essere indotto da fattori di crescita che segnalano attraverso questa via, l'inibizione con LY 294002 potrebbe portare a una diminuzione dei livelli di IER5 bloccando i segnali a monte necessari per la sua induzione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che ostacola la crescita e la proliferazione cellulare bloccando il percorso di mTOR. Dato che IER5 è coinvolto nella risposta allo stress e nella regolazione del ciclo cellulare, la rapamicina può diminuire indirettamente l'attività di IER5 inibendo le vie che stimolano la sua espressione durante la crescita cellulare e le risposte allo stress. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 è un inibitore specifico della p38 MAPK, una chinasi coinvolta nella risposta allo stress e alle citochine. Inibendo l'attività di p38 MAPK, SB 203580 può diminuire l'attività di IER5, che è implicato nei percorsi di risposta allo stress regolati da p38 MAPK. Questa interruzione può portare a una minore attivazione dei meccanismi di risposta allo stress dipendenti da IER5. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK, che è a monte del percorso ERK MAPK. Poiché IER5 può essere indotto dall'attivazione della via ERK, l'uso di U0126 per inibire MEK potrebbe portare a una diminuzione dell'attività di IER5, impedendo la sua induzione attraverso la via di segnalazione ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK (c-Jun N-terminal kinase), coinvolto nell'attivazione di fattori di trascrizione che regolano le risposte allo stress e l'apoptosi. L'inibizione di JNK da parte di SP600125 potrebbe diminuire l'attività di IER5 bloccando la segnalazione necessaria per la sua espressione indotta dallo stress. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore irreversibile di PI3K. La wortmannina può diminuire l'attività di IER5 bloccando il percorso PI3K/Akt e riducendo così i segnali necessari per l'espressione di IER5 in risposta ai fattori di crescita e agli stimoli di stress. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 è un inibitore specifico di MEK, che agisce a monte della via ERK MAPK. Inibendo l'attivazione di MEK, PD 98059 può diminuire l'attività di IER5 riducendo i segnali che promuovono l'espressione di IER5 attraverso la cascata di segnalazione ERK. | ||||||