Histone H2B阻害剤
一般的なヒストンH2B阻害剤としては、ACY-1215 CAS 1316214-52-4、クルクミンCAS 458-37-7、(+/-)-JQ1、GSK343およびニコチンアミドCAS 98-92-0が挙げられるが、これらに限定されない。
ヒストンH2B阻害剤は、クロマチン構造、遺伝子制御、DNAパッケージングにおいて極めて重要な役割を果たすヒストンH2Bの活性を複雑に調節する化合物の多様なスペクトルを提示している。この化合物群は、ヒストンH2Bの制御と細胞プロセスへの影響に関与する制御過程の微妙な理解を提供する。ロシリノスタットとトリコスタチンAは、このクラスの直接阻害剤として登場し、どちらもヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を標的とする。そうすることで、ヒストンH2Bの過剰アセチル化を誘導し、クロマチン構造の変化を引き起こす。これらの阻害剤によるヒストンH2Bの直接的な調節は、クロマチンリモデリングと遺伝子発現調節におけるアセチル化の重要性を強調している。一方、クルクミンとJQ1は、シグナル伝達経路の調節を通じて間接的にヒストンH2Bに影響を及ぼす。天然のポリフェノールであるクルクミンは、NF-κBおよびPI3K/ACT経路に作用する。この二重の影響は、クロマチンリモデリングに関与する遺伝子の発現に対するカスケード効果の可能性を示唆し、間接的にヒストンH2Bの機能に影響を与える。ブロモドメイン阻害剤であるJQ1は、アセチル化ヒストンへのブロモドメインの結合を阻害し、間接的にクロマチンの状態、ひいてはヒストンH2Bの機能に影響を与える。
GSK343とEPZ-6438は、ヒストンリシンメチル化酵素であるEZH2を特異的に標的とすることで、ヒストンH2B阻害剤の中でも異なるニッチを切り開いている。ヒストンH3リジン27のトリメチル化（H3K27me3）を阻害することにより、間接的にヒストンH2Bのクロマチン状態と機能に影響を与える。この標的アプローチは、クロマチン・ダイナミクスと遺伝子制御の編成におけるヒストン修飾の重要性を強調している。ニコチンアミド、MS-275、スクリプタイド、ツバスタチンA、およびUNC1999は、ヒストンH2Bを支配する制御機構にさらに複雑な層を加える。これらの化合物は、HDACやヒストンリジンメチルトランスフェラーゼを標的とし、過アセチル化を誘導したり、ヒストンのメチル化を破壊することによって、ヒストンH2Bを調節する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ACY-1215 | 1316214-52-4 | sc-507455 | 25 mg | $110.00 | ||
Rocilinostatは、HDAC1およびHDAC2を含むヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の選択的阻害剤です。HDACを阻害することで、Rocilinostatはヒストンのアセチル化を誘導し、クロマチン構造の変化とヒストンH2Bの潜在的な阻害をもたらします。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは天然ポリフェノールの一種で、NF-κBやPI3K/AKTを含むさまざまなシグナル伝達経路に影響を与えます。これらの経路を通じて、クロマチンリモデリングに関与する遺伝子の発現を調節し、ヒストンH2Bに影響を与える可能性があり、その阻害に寄与します。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、アセチル化ヒストンと関連するものを含む、ブロモドメイン含有タンパク質の選択的阻害剤である。JQ1は、ブロモドメインとアセチル化ヒストンの結合を阻害することで、クロマチン構造に影響を及ぼし、間接的にヒストンH2Bを阻害する可能性がある。 | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343は、ヒストン・リジン・メチルトランスフェラーゼ（HMT）EZH2の特異的阻害剤です。EZH2を阻害することで、GSK343はヒストンH3リジン27（H3K27me3）のトリメチル化を阻害し、間接的にクロマチン状態に影響を与え、ヒストンH2Bの機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
ニコチンアミドは、NAD+依存性クラスIII HDACs（別名sirtuins）の阻害剤です。ニコチンアミドは、sirtuinsを阻害することでヒストンアセチル化レベルを調節し、クロマチンの構造とヒストンH2Bの機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Chaetocinは、ヒストン・リジン・メチルトランスフェラーゼ（HMT）SUV39H1の特異的阻害剤です。SUV39H1を阻害することで、ChaetocinはヒストンH3リジン9（H3K9me3）のトリメチル化を阻害し、クロマチンの状態とヒストンH2Bの機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275は、HDAC1およびHDAC3を含むクラスI HDACの選択的阻害剤です。これらのHDACを阻害することで、MS-275はヒストン過アセチル化を誘導し、クロマチン構造の変化とヒストンH2B機能の潜在的な調節をもたらします。 | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438は、ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼ（HMT）EZH2の選択的阻害剤です。EZH2を阻害することで、EPZ-6438はヒストンH3リジン27（H3K27me3）のトリメチル化を阻害し、クロマチンの状態に影響を与え、ヒストンH2Bの機能を変化させる可能性があります。 | ||||||
Scriptaid | 287383-59-9 | sc-202807 sc-202807A | 1 mg 5 mg | $63.00 $179.00 | 11 | |
Scriptaidは、ヒストンの過剰アセチル化を誘導するHDAC阻害剤である。HDACを阻害することにより、Scriptaidはクロマチン構造を変化させ、ヒストンH2Bの機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999は、ヒストン・リジン・メチルトランスフェラーゼ（HMT）EZH2の特異的阻害剤です。EZH2を阻害することで、UNC1999はヒストンH3リジン27（H3K27me3）のトリメチル化を阻害し、クロマチン状態に影響を与え、ヒストンH2Bの機能を変化させる可能性があります。 | ||||||