HES4阻害剤
一般的なHES4阻害剤としては、DAPT CAS 208255-80-5、LY411575 CAS 209984-57-6、RO-4929097 CAS 847925-91-1、PF-3084014 CAS 1290543-63-3およびMK-0752 CAS 471905-41-6が挙げられるが、これらに限定されない。
HES4の化学的阻害剤は、HES4活性の制御に不可欠なNotchシグナル伝達経路を標的とすることで機能する。DAPT、LY411575、RO4929097、PF-03084014、MK-0752、DBZ、Compound E、BMS-708163、L-685458、Semagacestat、MRK-560、Begacestatなどのγ-セクレターゼ阻害剤は、Notch受容体の切断を阻害する。この切断はNotch細胞内ドメイン（NICD）の生成の前提条件であり、NICDは核に移動し、HES4を含む標的遺伝子の転写活性化に寄与する。NICDの形成を阻害することにより、これらの化学的阻害剤はノッチ経路シグナル伝達を減弱させ、HES4の発現と機能活性を低下させる。
これらの阻害剤の作用機序は、γ-セクレターゼ複合体に結合し、ノッチ受容体タンパク質を処理できないようにすることである。例えば、DAPTとLY411575はγセクレターゼの活性部位に結合し、NICDの放出を減少させることが知られている。同様に、RO4929097とPF-03084014はγセクレターゼを介した切断を選択的に阻害し、それによってノッチシグナル伝達を阻害する。このシグナル伝達経路の阻害は、HES4が役割を果たす転写調節活性に直接影響するため、極めて重要である。ノッチ経路が抑制されると、HES4の転写とそれに続く活性が低下し、機能阻害につながると予想される。これらの化学的阻害剤の使用は、γセクレターゼの活性を効果的に低下させ、その結果、HES4が通常制御している細胞内プロセスにおける機能的影響を低下させると予想される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPTは、Notchタンパク質の活性化に必要なステップである切断を防ぐγセクレターゼ阻害剤です。DAPTはγセクレターゼを阻害することで、Notchシグナル伝達活性を低下させ、Notchの下流標的であるHES4の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY411575は、別の強力なγセクレターゼ阻害剤です。γセクレターゼ複合体を阻害することで、活性型Notch細胞内ドメイン（NICD）の産生を妨げ、Notch経路の活性とそれに続くHES4機能を低下させます。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097は、Notch受容体の活性化を阻害するγセクレターゼ阻害剤です。Notch活性が低下すると、HES4の転写活性化が低下し、機能阻害につながる可能性が高いです。 | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
ニロガセスタットとして知られるPF-03084014は、選択的γセクレターゼ阻害剤である。ノッチ受容体のプロセシングを阻害し、HES4を含むノッチ経路遺伝子の発現を抑制することができる。 | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752は、γセクレターゼ阻害剤であり、HES4の制御に不可欠なノッチシグナル伝達を減少させることができます。ノッチ経路の活性化を阻害することで、MK-0752は間接的にHES4の活性を阻害することができます。 | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
ジベンザゼピン（DBZ）は、γセクレターゼ阻害剤であり、Notch受容体の切断と活性化を阻止し、Notch経路のシグナル伝達が減少することで、HES4活性の潜在的な機能低下につながります。 | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
化合物Eは強力で選択的なγセクレターゼ阻害剤であり、ノッチ受容体の切断を阻害し、HES4の機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
アバガセスタットとして知られるBMS-708163はγセクレターゼ阻害剤で、Notchシグナルを減少させ、それによってNotchシグナルによって制御されているHES4を機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685458はγセクレターゼの阻害剤であり、活性型Notchの産生を減少させ、Notchシグナル伝達カスケードの一部であるHES4の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
セマガセスタットは、Notchシグナル伝達を阻害するγセクレターゼ阻害剤である。Notchの活性化を阻害することにより、HES4の活性を機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||