HES4活性化剤は、HES4の転写や翻訳を直接変化させることなく、特異的かつ相互に関連したシグナル伝達経路を通じて、HES4の機能的活性を選択的に増強する化合物の集合体である。レチノイン酸やオールトランスレチノイン酸などの活性化剤は、Notchシグナル伝達経路を通じて遺伝子発現を調節することにより、HES4の活性を増強する。一方、DAPTのような化合物はγセクレターゼを阻害し、HES4を増強することが知られている全長NOTCHタンパク質の蓄積をもたらす。塩化リチウムとバルプロ酸は、それぞれGSK-3βを阻害し、HDAC阻害剤として作用することで、NOTCH経路の活性化を促進するシグナル伝達環境を作り、間接的にHES4の機能亢進に寄与する。イオノマイシンは細胞内カルシウムを上昇させ、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させることで、NOTCHシグナル伝達の制御に収束するシグナル伝達のカスケードを開始し、最終的にHES4の増強につながる。
HES4活性化因子のレパートリーをさらに増やすのが、PKC活性を調節し、その結果、HES4活性に影響を及ぼすシグナル伝達経路の網の目に影響を与えるPhorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)やBisindolylmaleimide Iのような化合物である。PMAはPKCを活性化することで、間接的にHES4を増強する経路を促進し、一方、ビシンドリルマレイミドIはPKC阻害剤として、HES4機能に利益をもたらす代替シグナル伝達経路の代償的なアップレギュレーションを引き起こす可能性がある。シクロパミンがヘッジホッグシグナル伝達を阻害することで、NOTCH-HES4シグナル伝達を間接的に増強するような細胞内状況を作り出すこともできる。最後に、イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬として作用し、cAMPレベルを高め、HES4活性のアップレギュレーションに至る経路の活性化につながる可能性がある。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、その受容体を通して遺伝子発現を調節し、HES4活性を高めることが知られているNotchシグナル伝達経路に影響を与えることができる。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはGSK-3βを阻害し、Wntシグナル伝達経路の成分を安定化させ、NOTCHシグナル伝達とクロストークしてHES4を活性化する。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸はHDAC阻害剤として作用し、クロマチン構造を弛緩させ、HES4を活性化するNOTCHシグナルを増強する可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、ノッチシグナルやHES4を制御する経路を含む複数のシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、NOTCHシグナル伝達とHES4活性を増強する因子のPKAを介したリン酸化につながる可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、間接的にHES4活性を高めるシグナル伝達経路の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
シクロパミンはヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害するため、NOTCH-HES4シグナル伝達の亢進を補うような形で細胞内状況を変化させる可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビシンドリルマレイミドIはPKC阻害剤であり、HES4の活性を制御するシグナル伝達経路のバランスを変えることによって、逆説的にHES4を増強する可能性がある。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、cAMPレベルを上昇させ、cAMP依存性シグナル伝達経路を介して間接的にHES4活性を増強する可能性がある。 |