Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) (CAS 209984-56-5)
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La dibenzazepina (Desidrossi LY 411575) è un inibitore dipeptidico della gamma-secretasi che blocca potentemente l'elaborazione di Notch. La via Notch è un percorso critico che influenza il differenziamento, la proliferazione e l'apoptosi delle cellule. La segnalazione di Notch è fondamentale nello sviluppo e nella funzione di molti organismi e tessuti. Influenzando questa via, la dibenzazepina (Desidrossi LY 411575) serve ai ricercatori come strumento per analizzare i ruoli complessi della segnalazione Notch nella comunicazione e nello sviluppo cellulare. La sua utilità si estende allo studio della rigenerazione dei tessuti, della biologia dello sviluppo e delle dinamiche della comunicazione cellula-cellula.
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) (CAS 209984-56-5) Referenze
- Il rilascio dei frammenti del peptide segnale nel citosol richiede il clivaggio nella regione transmembrana da parte di un'attività proteasica che viene bloccata in modo specifico da un nuovo inibitore della cisteina proteasi. | Weihofen, A., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 30951-6. PMID: 10921927
- Identificazione della peptidasi del segnale, una proteasi aspartica di tipo presenilinico. | Weihofen, A., et al. 2002. Science. 296: 2215-8. PMID: 12077416
- Sintesi parallela di derivati della DAPT e loro attività inibitoria della gamma-secretasi. | Kan, T., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 1983-5. PMID: 15050642
- La localizzazione differenziale e l'identificazione di un aspartato critico suggeriscono funzioni proteolitiche non ridondanti degli omologhi della presenilina SPPL2b e SPPL3. | Krawitz, P., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 39515-23. PMID: 15998642
- La gamma-secretasi come bersaglio terapeutico per il trattamento della malattia di Alzheimer. | Tomita, T. and Iwatsubo, T. 2006. Curr Pharm Des. 12: 661-70. PMID: 16472155
- m6A modula la specificazione delle cellule staminali e progenitrici ematopoietiche. | Zhang, C., et al. 2017. Nature. 549: 273-276. PMID: 28869969
- L'amplificazione del gene NOTCH1 promuove l'espansione delle popolazioni di fibroblasti associati al cancro nella pelle umana. | Katarkar, A., et al. 2020. Nat Commun. 11: 5126. PMID: 33046701
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