HELZ Activadores

Activadores comunes de HELZ incluyen, pero no se limitan a 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Forskolin CAS 66575-29-9, Sodium Butyrate CAS 156-54-7 y Ingenol 3-angelate CAS 75567-37-2.

La forskolina destaca por elevar el AMPc intracelular, que activa la proteína quinasa A y puede dar lugar a la fosforilación de factores de transcripción, aumentando potencialmente los niveles de expresión de HELZ. Del mismo modo, el butirato de sodio, al impedir la desacetilación de las histonas, puede relajar la estructura de la cromatina, concediendo a la maquinaria transcripcional un mayor acceso al gen HELZ, favoreciendo su expresión. El mebutato de ingenol activa la proteína quinasa C, que podría influir en los factores nucleares para potenciar la transcripción de HELZ. El ácido retinoico, con su capacidad de unirse a los receptores nucleares, tiene la capacidad de reprogramar los perfiles de expresión génica, incluyendo posiblemente el de HELZ.

El polifenol galato de epigalocatequina es conocido por sus amplios efectos moduladores sobre las vías de señalización, que pueden provocar alteraciones en la expresión génica, beneficiando potencialmente los niveles de HELZ. El cloruro de litio, mediante la inhibición de GSK-3β, puede aumentar la estabilidad y la función de los reguladores transcripcionales de HELZ. La rapamicina, mediante la inhibición de la vía mTOR, puede provocar un cambio en los mecanismos de control de la traducción, influyendo posiblemente en la traducción del ARNm de HELZ. El inhibidor de la fosfatidilinositol 3-quinasa LY294002 interrumpe un eje crucial de señalización intracelular, con efectos descendentes que podrían abarcar la modulación de la actividad de HELZ. La espermidina facilita la autofagia, un proceso que podría resultar inadvertidamente en una mayor disponibilidad de HELZ. La activación del clorhidrato de 1,1-dimetilbiguanida de AMPK señala un cambio en el estado metabólico celular, que podría traducirse en un aumento de la transcripción y la actividad de HELZ.