Gli attivatori HEATR8 sono una classe di composti chimici che modulano l'attività della HEAT Repeat-containing protein 8 (HEATR8), una parte dell'intricata rete di proteine che regolano varie funzioni cellulari. Questi attivatori agiscono attraverso diversi meccanismi per influenzare lo stato di fosforilazione e la conformazione di HEATR8, alterandone così l'attività. La modulazione di HEATR8 da parte di questi attivatori avviene attraverso la manipolazione delle vie di segnalazione intracellulari e dei processi biochimici. Ad esempio, composti come la forskolina esercitano il loro effetto stimolando direttamente l'adenilato ciclasi, che aumenta i livelli di AMP ciclico (cAMP) all'interno della cellula. Il cAMP elevato attiva a sua volta la protein chinasi A (PKA), un attore chiave nella fosforilazione delle proteine, tra cui HEATR8. Questa fosforilazione può portare a cambiamenti conformazionali in HEATR8, potenzialmente migliorando la sua attività. Analogamente, l'IBMX agisce inibendo le fosfodiesterasi, enzimi che scindono il cAMP, con conseguente aumento indiretto dei livelli di cAMP e successiva attivazione della PKA, seguendo un percorso parallelo a quello della forskolina.
Altre molecole della classe degli attivatori HEATR8 operano attraverso meccanismi cellulari diversi. Il PMA, ad esempio, attiva direttamente la protein chinasi C (PKC), coinvolta in una pletora di cascate di segnalazione, la cui attivazione può portare alla fosforilazione e all'attivazione di HEATR8 come parte della segnalazione a valle. La ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può anche attivare le protein-chinasi calcio-dipendenti, compresa la PKC, potenzialmente influenzando l'attività di HEATR8. Inoltre, l'acido okadaico, inibendo le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, impedisce la de-fosforilazione delle proteine, che può risultare in una maggiore attività di HEATR8 dovuta a una fosforilazione sostenuta. Il cloruro di litio, da un altro punto di vista, inibisce la glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3), un regolatore negativo in molte vie di segnalazione, e la sua inibizione potrebbe indirettamente portare a un'aumento dell'attività di HEATR8.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Stimola direttamente l'adenilato ciclasi, provocando un aumento dei livelli di cAMP nelle cellule. L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e potenziare l'attività di varie proteine, tra cui l'HEATR8, alterando la loro conformazione in uno stato più attivo. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Agisce come inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, che normalmente scompongono il cAMP. L'inibizione porta ad un aumento dei livelli di cAMP, che, come la forskolina, può attivare la PKA e successivamente promuovere la fosforilazione e l'attivazione di HEATR8. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Attiva direttamente la protein chinasi C (PKC), che è coinvolta in varie cascate di segnalazione. L'attivazione della PKC può portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione di HEATR8 come parte della segnalazione a valle. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando indirettamente le protein chinasi calcio-dipendenti come la PKC, che a sua volta potrebbe migliorare lo stato di fosforilazione e l'attività di HEATR8. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Inibisce le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, determinando un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine cellulari. Questo inibitore può portare indirettamente a una maggiore fosforilazione e attività di HEATR8, impedendo la sua de-fosforilazione. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Inibisce la glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3), coinvolta in numerosi processi cellulari. L'inibizione della GSK-3 potrebbe impedire l'inibizione di varie proteine basata sulla fosforilazione, portando potenzialmente a un potenziamento indiretto dell'attività di HEATR8 dovuto a cambiamenti nelle dinamiche di segnalazione cellulare. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Un flavonoide presente nel tè verde che ha dimostrato di inibire diverse protein chinasi, alterando i percorsi di segnalazione all'interno della cellula. Queste alterazioni possono portare a un potenziamento indiretto dell'attività di HEATR8, a causa della natura interconnessa delle reti di segnalazione. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Interagisce con varie protein-chinasi e modula i percorsi di segnalazione. Attraverso queste interazioni, la curcumina può potenziare indirettamente l'attività di HEATR8, influenzando le chinasi che regolano il suo stato di attivazione. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Interagisce con molteplici vie di segnalazione, comprese quelle che coinvolgono le sirtuine e la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK). L'attivazione di queste vie può avere un effetto a valle, portando al potenziamento dell'attività di HEATR8. | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
È noto che influenza indirettamente l'autofagia e altri processi cellulari attraverso le vie di segnalazione. Questo può portare al potenziamento dell'attività di HEATR8, in quanto gli eventi di segnalazione legati all'autofagia possono modificare lo stato di attivazione di numerose proteine. |