GSTA3激活剂

常见的 GSTA3 激活剂包括但不限于 D,L-绿藻素 CAS 4478-93-7、姜黄素 CAS 458-37-7、Oltipraz CAS 64224-21-1、二烯丙基硫醚 CAS 592-88-1 和 t-丁基对苯二酚 CAS 1948-33-0。

谷胱甘肽 S 转移酶α3（GSTA3）是一种在细胞防御机制中发挥关键作用的酶，GSTA3 激活剂包括一组可诱导其表达或活性的多种化合物。这些激活剂的结构多种多样，包括天然植物化学物质、合成分子和膳食成分。值得注意的是，这一类中的许多激活剂通过调节细胞信号通路，特别是 Keap1-Nrf2ARE 通路来发挥作用，而 Keap1-Nrf2ARE 通路是细胞抗氧化反应和解毒过程的关键调节因子。例如，十字花科蔬菜中的异硫氰酸盐（如莱菔硫烷）通过促进 Nrf2 从其抑制剂 Keap1 中释放，使 Nrf2 转位至细胞核并与 GSTA3 基因启动子区域的 ARE 结合，从而增强其表达，从而激活 GSTA3。这一类的其他激活剂，包括姜黄素、白藜芦醇和表没食子儿茶素没食子酸酯等多酚类化合物，都具有这种机制。

此外，GSTA3 激活剂这一类化学物质的特点是能够通过上调 GSTA3 来促进细胞解毒过程，而 GSTA3 能将有毒的亲电物质与谷胱甘肽结合，帮助它们排出体外。这种激活可通过多种机制实现，而不仅仅局限于 Keap1-Nrf2ARE 途径。一些化合物，如奥利司他和哌隆罗明，可以通过其他信号途径或与酶或其转录因子的直接相互作用来诱导 GSTA3 的表达。此外，CDDO-咪唑内酯和尿石素 A 等激活剂也能通过不同的分子相互作用调节 GSTA3 的表达。GSTA3 激活剂结构和机制的多样性反映了这种酶在维持细胞平衡和抵御多种潜在有害化合物方面的进化意义。该化学类别说明了小分子与生物系统在调节重要解毒酶方面错综复杂的相互作用。