Inhibiteurs gremlin-2
Les inhibiteurs courants de gremlin-2 comprennent, entre autres, l'Halofuginone CAS 55837-20-2, le BML-275 CAS 866405-64-3, la 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phényl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, le SB 431542 CAS 301836-41-9 et le LY2157299 CAS 700874-72-2.
Les inhibiteurs de gremlin-2 sont un groupe de composés qui peuvent influencer indirectement l'activité de gremlin-2, une protéine impliquée dans diverses voies de signalisation, y compris, mais sans s'y limiter, le TGF-beta, le BMP, et éventuellement d'autres voies liées à la fibrose et aux processus de développement. Ces produits chimiques agissent généralement en inhibant les kinases ou les récepteurs de ces voies, modulant ainsi la cascade de signalisation de manière à réduire l'activité de la gremlin-2. Bien que le rôle direct de la gremlin-2 et les mécanismes par lesquels elle agit soient complexes et pas entièrement compris, l'impact de ces inhibiteurs est souvent évalué en fonction de leur capacité à modifier les effets en aval des voies dans lesquelles la gremlin-2 est impliquée.
Les inhibiteurs décrits ci-dessus se caractérisent par leur capacité à cibler des récepteurs ou des kinases spécifiques dans les voies de signalisation TGF-beta et BMP, qui sont au cœur des fonctions régulatrices de la gremlin-2. Les inhibiteurs comprennent divers types de petites molécules, dont certaines ont un passé plus établi dans l'affectation de la signalisation liée au TGF-bêta, comme les inhibiteurs de la kinase du récepteur du TGF-bêta, les inhibiteurs de l'ALK et les inhibiteurs de la COX-2. Ces inhibiteurs agissent en se liant à leurs cibles et en empêchant la phosphorylation et la signalisation subséquente qui se produirait normalement, ce qui peut, à son tour, influencer la modulation de la gremlin-2 et ses effets associés. Bien que ces composés n'interagissent pas directement avec la gremlin-2, leurs effets sur les voies de signalisation fournissent un cadre permettant de comprendre comment ils peuvent indirectement réduire l'activité de la gremlin-2, influençant ainsi les processus biologiques dans lesquels la gremlin-2 est impliquée.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
L'halofuginone est un inhibiteur de la phosphorylation de Smad3, un élément en aval de la voie du TGF-bêta, qui est potentiellement modulé par la gremlin-2. En inhibant la phosphorylation de Smad3, l'halofuginone peut réduire la signalisation du TGF-bêta, et donc potentiellement diminuer le rôle facilitateur de la gremlin-2 dans cette voie, ce qui peut conduire à une réduction globale de l'activité de la gremlin-2. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Le BML-275 inhibe les récepteurs BMP de type I ALK2, ALK3 et ALK6, qui font partie des voies de signalisation antagonisées par la gremlin-2. L'inhibition de ces récepteurs peut entraîner une réduction de la signalisation BMP, ce qui peut indirectement diminuer l'activité fonctionnelle de la gremlin-2 puisqu'elle interagit avec ces voies. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Ce composé est un inhibiteur sélectif de la signalisation BMP, qui cible les récepteurs ALK2 et ALK3. Gremlin-2 agit en se liant aux BMP, empêchant ainsi leur interaction avec les récepteurs. En inhibant les récepteurs eux-mêmes, ce composé pourrait réduire l'efficacité de l'action antagoniste de la gremlin-2 sur la signalisation BMP, agissant ainsi comme un inhibiteur indirect de la gremlin-2. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB-431542 inhibe sélectivement les récepteurs ALK4, ALK5 et ALK7, qui sont des récepteurs de l'activine et du TGF-bêta de type 1. Étant donné que la gremlin-2 est impliquée dans la modulation de la signalisation du TGF-bêta, l'inhibition de ces récepteurs pourrait potentiellement atténuer l'impact de la gremlin-2 sur cette voie, réduisant ainsi efficacement son activité. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 est un inhibiteur de la kinase du récepteur I du TGF-bêta. Il bloque la signalisation du TGF-bêta, qui est impliquée dans divers processus cellulaires que la gremlin-2 pourrait moduler. En inhibant cette voie de signalisation, LY2157299 pourrait diminuer le rôle régulateur de la gremlin-2, agissant ainsi indirectement comme un inhibiteur. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197 est un inhibiteur d'ALK5, qui cible une kinase clé dans la voie de signalisation du TGF-bêta. Comme la gremlin-2 peut moduler la voie du TGF-bêta, l'inhibition d'ALK5 peut entraîner une diminution de l'activité de la gremlin-2 liée à cette voie, réduisant ainsi ses effets biologiques. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
La pirfénidone a montré qu'elle avait des propriétés anti-fibrotiques en inhibant la synthèse du TGF-beta et en régulant à la baisse la production de collagène stimulée par le TGF-beta. La gremlin-2, un modulateur de l'activité du TGF-bêta, pourrait être indirectement inhibée par l'action de la pirfénidone, ce qui entraînerait une diminution de son activité fibrotique. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761 est un inhibiteur sélectif du récepteur I/II du TGF-bêta (ALK5/ALK4). Il empêche l'activation de Smad2/3 médiée par le TGF-bêta. Étant donné que la gremlin-2 est impliquée dans la modulation de la signalisation du TGF-bêta, l'inhibition des récepteurs du TGF-bêta pourrait annuler l'impact de la gremlin-2 sur cette voie, servant ainsi d'inhibiteur indirect. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
Le A-83-01 est un inhibiteur des récepteurs ALK5, ALK4 et ALK7, qui réduit la signalisation du TGF-beta. En inhibant ces récepteurs, il pourrait potentiellement limiter l'activité de la gremlin-2, qui est impliquée dans la régulation de cette voie. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5 Inhibitor II est un inhibiteur sélectif d'ALK5, qui entrave la voie du TGF-bêta. La gremlin-2, connue pour interagir avec les composants de la cascade de signalisation du TGF-bêta, peut être indirectement inhibée par l'action de RepSox, ce qui entraîne une modulation réduite de la voie par la gremlin-2. | ||||||