gremlin-2 抑制因子
常见的gremlin-2抑制剂包括但不限于Halofuginone CAS 55837-20-2、BML-275 CAS 866405-64-3、4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉 CAS 1062368-24-4、SB 431542 CAS 301836-41-9 和 LY2157299 CAS 700874-72-2。
gremlin-2抑制剂是一组可间接影响gremlin-2活性的化合物，gremlin-2是一种与各种信号通路（包括但不限于TGF-beta、BMP以及可能与纤维化和发育过程相关的其他通路）有关的蛋白质。这些化学物质通常通过抑制这些途径中的激酶或受体来发挥作用，从而以降低gremlin-2活性的方式调节信号级联。虽然gremlin-2的直接作用及其作用机制十分复杂，尚未完全明了，但这些抑制剂的影响通常是根据其改变gremlin-2参与的途径的下游效应的能力来评估的。
上述抑制剂的特点是能够靶向 TGF-beta 和 BMP 信号通路中的特定受体或激酶，而 TGF-beta 和 BMP 信号通路是 gremlin-2 调节功能的核心。这些抑制剂包括各种类型的小分子，其中一些在影响与 TGF-beta 相关的信号传导方面具有更成熟的背景，如 TGF-beta 受体激酶抑制剂、ALK 抑制剂和 COX-2 抑制剂。这些抑制剂的作用原理是与其靶点结合，阻碍通常会发生的磷酸化和随后的信号传导，进而影响对 gremlin-2 及其相关效应的调节。虽然这些化合物可能不会直接与 gremlin-2 发生作用，但它们对信号通路的影响为了解它们如何间接降低 gremlin-2 的活性，从而影响 gremlin-2 参与的生物过程提供了一个框架。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
卤夫酮是一种 Smad3 磷酸化抑制剂，而 Smad3 是 TGF-beta 通路的下游元件，可能受到 gremlin-2 的调节。通过抑制 Smad3 磷酸化，卤夫酮可减少 TGF-beta 信号传导，从而可能降低 gremlin-2 在该通路中的促进作用，这可能导致 gremlin-2 活性的整体降低。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BML-275 可抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6，它们是被 gremlin-2 拮抗的信号通路的一部分。抑制这些受体可导致 BMP 信号的减少，这可能会间接降低 gremlin-2 的功能活性，因为它与这些通路相互作用。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
该化合物是一种选择性 BMP 信号抑制剂，靶向 ALK2 和 ALK3 受体。Gremlin-2 通过与 BMP 结合发挥作用，阻止它们与受体相互作用。通过抑制受体本身，这种化合物可以降低 Gremlin-2 对 BMP 信号转导的拮抗作用，从而成为 Gremlin-2 的间接抑制剂。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 可选择性地抑制 ALK4、ALK5 和 ALK7，它们是活化素和 TGF-beta I 型受体。由于gremlin-2参与调节TGF-beta信号传导，抑制这些受体可能会减弱gremlin-2对这一途径的影响，从而有效降低其活性。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299 是一种 TGF-beta 受体 I 激酶抑制剂。它能阻断 TGF-beta 信号传导，而 TGF-beta 信号传导与 gremlin-2 可能调节的各种细胞过程有关。通过抑制这一信号通路，LY2157299 可削弱 gremlin-2 的调控作用，从而间接起到抑制作用。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197是一种ALK5抑制剂，作用于TGF-β信号传导通路中的关键激酶。由于gremlin-2可以调节TGF-β通路，因此抑制ALK5可以降低与该通路相关的gremlin-2活性，从而有效降低其生物学效应。 | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
Pirfenidone 通过抑制 TGF-beta 合成和下调 TGF-beta 刺激的胶原蛋白生成，具有抗纤维化特性。作为 TGF-beta 活性调节剂的 Gremlin-2 可能会被吡非尼酮的作用间接抑制，从而降低其纤维化活性。 | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761 是 TGF-beta 受体 I/II (ALK5/ALK4) 的选择性抑制剂。它能阻止 TGF-beta 介导的 Smad2/3 激活。由于格雷姆林-2 与 TGF-beta 信号调节有关，因此抑制 TGF-beta 受体可以抵消格雷姆林-2 对这一途径的影响，从而起到间接抑制作用。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A-83-01是ALK5、ALK4和ALK7的抑制剂，可减少TGF-β信号。通过抑制这些受体，它可以潜在地限制参与调节该途径的gremlin-2活性。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5抑制剂II是ALK5的选择性抑制剂，可阻断TGF-β信号通路。已知Gremlin-2可与TGF-β信号级联的组件相互作用，而RepSox的作用可间接抑制Gremlin-2，从而减少该通路受Gremlin-2的调节。 | ||||||