GPR63 억제제
일반적인 GPR63 억제제에는 PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7, 제니스테인 CAS 446-72-0 및 H-89 디하이드로클로라이드 CAS 130964-39-5가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GPR63 억제제는 GPR63으로도 알려진 G 단백질 결합 수용체 63의 활성을 특이적으로 표적하고 조절하는 화합물의 일종입니다. 이 수용체는 세포막을 통해 화학 신호를 전달하는 데 관여하는 필수 막 단백질인 대형 G 단백질 결합 수용체(GPCR) 수퍼패밀리에 속하는 수용체입니다. GPR63은 GPR63 유전자에 의해 암호화되며, 그 발현과 기능적 역할은 신체의 여러 조직에 따라 다를 수 있습니다. GPR63에 작용하도록 설계된 억제제는 이 수용체에 선택적으로 결합하여 정상적인 기능을 억제하도록 구조화되어 있습니다. 이러한 억제제의 개발에는 일반적으로 수용체의 분자 구조와 생화학에 대한 깊은 이해를 바탕으로 작용 메커니즘의 특이성과 효능을 보장하는 것이 포함됩니다.
화학적으로 GPR63 억제제는 다양한 스캐폴드와 분자 구조를 포괄하는 다양한 종류가 있을 수 있습니다. GPR63 억제제의 특이성은 모든 GPCR 표적 화합물과 마찬가지로 표적 이탈 효과를 최소화하고 GPR63과의 상호작용이 강력하고 선택적으로 이루어지도록 하는 데 매우 중요합니다. 이 발견 및 최적화 프로세스에는 컴퓨터 모델링, 수용체-리간드 복합체의 결정학, 반복적인 화학 합성 등 다양한 기술이 통합되어 있습니다. 그 결과, 억제제는 크기, 극성, GPR63 수용체에 대한 친화력에 기여하는 다양한 작용기의 존재 여부가 달라질 수 있습니다. 이러한 억제제의 정확한 화학적 특성은 GPR63 결합 부위의 고유한 지형에 따라 달라지며, 이는 억제제-수용체 복합체를 가장 효과적으로 안정화할 수 있는 상호작용 유형을 결정합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 MAPK 경로의 상류 키나아제인 MEK를 억제하는 약물입니다. GPCR은 종종 MAPK 경로를 활성화하기 때문에 MEK를 억제하면 GPR63을 매개로 한 효과를 줄일 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 종종 GPCR의 다운스트림에 있는 PI3K를 억제합니다. PI3K를 억제하면 GPR63의 발현이나 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 LY294002와 유사하게 PI3K를 억제합니다. 이는 PI3K 경로를 사용하는 경우 GPR63의 활동이나 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
제니스테인은 티로신 키나제 억제제입니다. GPR63 신호가 티로신 키나아제 활성화와 관련이 있다면 제니스테인은 그 발현이나 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89는 단백질 키나아제 A(PKA)를 억제합니다. GPR63 신호가 PKA를 활성화하면 이를 억제하면 GPR63 활성 또는 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93은 CaMKII를 억제합니다. GPR63이 칼슘 신호에 관여하는 경우, 이 억제제는 그 발현이나 활동에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580은 p38 MAPK를 억제합니다. GPR63이 p38 MAPK 경로를 사용하는 경우, 이 억제제는 신호 전달이나 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125는 JNK를 억제합니다. GPR63이 JNK를 활성화하면 이 억제제는 GPR63 신호 또는 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AM은 칼슘 킬레이트입니다. GPR63이 칼슘 신호 전달에 관여하면 그 활성이나 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632는 Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK)를 억제합니다. GPR63 신호가 ROCK와 관련되어 있다면 그 활성이나 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||