GPR63 Activateurs

Les activateurs courants du GPR63 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5 et le Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.

Les activateurs du GPR63, en tant que classe chimique, comprennent une variété de composés qui ont la capacité de moduler les systèmes de second messager intracellulaire, en particulier ceux impliquant l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et la guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Ces molécules jouent un rôle essentiel dans la transduction des signaux émis par les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) vers leurs cibles intracellulaires. Des agents tels que la forskoline, l'isoprotérénol et diverses prostaglandines peuvent stimuler directement ou indirectement la production d'AMPc, qui est un effecteur en aval commun de nombreux RCPG, et peuvent ainsi modifier l'activité d'une large gamme de récepteurs, y compris potentiellement le GPR63.

Les composés qui inhibent les phosphodiestérases, tels que l'IBMX, le rolipram, le zaprinast, le sildénafil, le cilostazol, le vardénafil et la milrinone, empêchent la dégradation de l'AMPc et du GMPc, soutenant ainsi leur signalisation et favorisant l'activité des voies modulées par ces nucléotides cycliques. Étant donné l'omniprésence de ces seconds messagers dans les voies de signalisation, il est plausible que ces composés puissent, de manière non sélective, renforcer la signalisation du GPR63.