GPR61 激活剂包括多种化合物,它们通过不同的信号途径间接放大 GPR61 的功能运作,主要涉及细胞内 cAMP 水平的调节。佛司可林的显著特点是它能直接激活腺苷酸环化酶,从而提高细胞内的 cAMP 水平,而 cAMP 是 GPR61 信号通路的关键第二信使。同时,异丙托肾上腺素和沙美特罗作为β-肾上腺素能激动剂,也会导致 cAMP 水平升高,从而有可能增强 GPR61 通路。此外,IBMX 和罗利普仑等化合物通过抑制通常会降解 cAMP 的磷酸二酯酶来发挥增强作用,从而延长并可能放大与 GPR61 相关的信号级联。通过类似的机制,PDE3 抑制剂西洛他唑也可能导致 cAMP 水平持续升高,从而间接促进 GPR61 的活性。
在 GPR61 激活剂多样性的基础上,腺苷和前列腺素 E2 与各自的受体结合,促进 cAMP 的产生,从而间接加强 GPR61 信号传导。多巴胺和组胺虽然通过不同的受体亚型(分别是多巴胺能受体和组胺能受体),但也能影响 cAMP 的积累,进而影响 GPR61 的活性。肾上腺素通过与β-肾上腺素能受体相互作用,同样有可能提高 cAMP 水平,进而影响 GPR61 信号转导。最后,ZM 241385 通过拮抗腺苷 A2A 受体,可导致 cAMP 水平升高,为 GPR61 激活提供了另一条途径。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶,增加 cAMP 水平,从而通过 cAMP 依赖性途径增强 GPR61 信号。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种非选择性β-肾上腺素能激动剂,可增加细胞中的 cAMP,从而增强 GPR61 的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 可抑制磷酸二酯酶,防止 cAMP 降解,从而通过 cAMP 信号维持 GPR61 的激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑可抑制 PDE4,导致 cAMP 水平升高,从而可能通过 cAMP 介导的途径增强 GPR61 信号传导。 | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
沙美特罗是一种长效β2-肾上腺素能激动剂,可提高细胞内的 cAMP,从而增强 GPR61 介导的信号传导。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
腺苷通过其受体介导的作用可提高 cAMP 水平,间接增强 GPR61 信号。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素 E2 与其受体相互作用,提高了 cAMP 水平,从而增强了 GPR61 的活性。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可通过其受体影响 cAMP 的产生,进而增强 GPR61 的活性。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺通过激活 H2 受体可提高 cAMP 水平,从而间接增强 GPR61 信号。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素能受体相互作用,可提高 cAMP 水平,并有可能增强 GPR61 信号传导。 |