Gli attivatori di GPR61 comprendono una varietà di composti chimici che amplificano indirettamente il funzionamento di GPR61 attraverso vie di segnalazione distinte, che coinvolgono principalmente la modulazione dei livelli di cAMP intracellulare. La forskolina si distingue per la sua capacità di attivare direttamente l'adenilil ciclasi, elevando così i livelli di cAMP all'interno della cellula, che è un secondo messaggero critico per le vie di segnalazione di GPR61. Contemporaneamente, l'isoproterenolo e il salmeterolo funzionano come agonisti beta-adrenergici, che provocano anch'essi un aumento del cAMP, potenziando potenzialmente la via GPR61. Inoltre, composti come l'IBMX e il rolipram esercitano i loro effetti potenzianti inibendo le fosfodiesterasi, che normalmente degradano il cAMP, prolungando e possibilmente amplificando le cascate di segnalazione legate al GPR61. Attraverso un meccanismo simile, anche il cilostazolo, un inibitore della PDE3, potrebbe contribuire alla persistenza di livelli elevati di cAMP, favorendo indirettamente l'attività di GPR61.
Per ampliare la diversità degli attivatori di GPR61, l'adenosina e la prostaglandina E2 si impegnano con i rispettivi recettori per aumentare la produzione di cAMP, il che può portare a un rafforzamento indiretto della segnalazione di GPR61. Anche la dopamina e l'istamina, sebbene attraverso sottotipi recettoriali diversi (rispettivamente dopaminergici e istaminergici), possono influenzare l'accumulo di cAMP e, di conseguenza, l'attività di GPR61. Anche l'epinefrina, attraverso l'interazione con i recettori beta-adrenergici, è in grado di aumentare i livelli di cAMP e quindi la segnalazione di GPR61. Infine, ZM 241385, antagonizzando il recettore A2A dell'adenosina, potrebbe determinare un aumento dei livelli di cAMP, fornendo un'altra via attraverso la quale l'attivazione di GPR61 potrebbe essere facilitata.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli di cAMP, che può potenziare la segnalazione di GPR61 attraverso vie cAMP-dipendenti. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico non selettivo, aumenta il cAMP nelle cellule, potenzialmente potenziando l'attività di GPR61. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX inibisce le fosfodiesterasi, impedendo la degradazione del cAMP, che può sostenere l'attivazione di GPR61 attraverso la segnalazione del cAMP. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram inibisce la PDE4, determinando un aumento dei livelli di cAMP, potenzialmente in grado di potenziare la segnalazione di GPR61 attraverso vie mediate da cAMP. | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
Il salmeterolo, un agonista beta2-adrenergico a lunga durata d'azione, aumenta il cAMP intracellulare, che potrebbe potenziare la segnalazione mediata da GPR61. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adenosina, attraverso la sua azione mediata dal recettore, può aumentare i livelli di cAMP, potenziando indirettamente la segnalazione di GPR61. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 interagisce con i suoi recettori per aumentare i livelli di cAMP, il che potrebbe portare a una maggiore attività di GPR61. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina può influenzare la produzione di cAMP attraverso i suoi recettori, che possono successivamente potenziare l'attività di GPR61. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina, attraverso l'attivazione del recettore H2, aumenta i livelli di cAMP, che potrebbe indirettamente potenziare la segnalazione di GPR61. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina, interagendo con i recettori beta-adrenergici, può aumentare i livelli di cAMP e potenzialmente potenziare la segnalazione di GPR61. |