GPR139 Inhibitoren
Gängige GPR139 Inhibitors sind unter underem Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, YM 254890 CAS 568580-02-9, NF 023 CAS 104869-31-0, Guanosine 5′-O-(2-Thiodiphosphate) trilithium salt CAS 97952-36-8 und Suramin sodium CAS 129-46-4.
Die Landschaft der GPR139-Inhibitoren ist eine Mischung aus allgemeinen GPCR-Modulatoren und einigen spezifischen Chemikalien wie ML221, die direkt auf GPR139 wirken. Da es sich bei GPR139 um einen Orphan-GPCR handelt, gibt es potenzielle Möglichkeiten der Regulierung über die Modulation seiner G-Protein-vermittelten Signalübertragung. Pertussis-Toxin zum Beispiel ist ein starker Inhibitor bestimmter G-Protein-Subtypen und kann die Wirkung von GPR139 beeinflussen, da es über diese spezifischen Subtypen koppelt. Ebenso bieten YM-254890 und NF023, die auf Gq/11-Proteine bzw. Gαi/o-Proteine abzielen, ähnliche Möglichkeiten der Regulierung, wenn GPR139 über diese Wege wirkt.
Außerdem signalisieren viele GPCRs über nachgeschaltete Effektoren wie Phospholipase C (PLC) und Proteinkinase C (PKC). Daher können Verbindungen wie U73122, ein PLC-Inhibitor, und sowohl Chelerythrinchlorid als auch Go6983, die PKC-Inhibitoren sind, GPR139 indirekt beeinflussen. Ein weiterer wesentlicher Aspekt der GPCR-Signalübertragung ist der cAMP-Signalweg. SQ 22536 und H89, die die Adenylatzyklase bzw. die Proteinkinase A (PKA) hemmen, bieten Möglichkeiten, diesen Signalweg zu modulieren und damit möglicherweise die Funktion des GPR139 zu beeinflussen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Diese Chemikalie kann bestimmte G-Protein-Signale hemmen und könnte somit möglicherweise das GPR139 modulieren. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Spezifischer Gq/11-Protein-Inhibitor, der die GPR139-Signalübertragung beeinflussen kann, wenn sie über diesen Weg erfolgt. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
Gαi/o-Protein-Inhibitor, der das GPR139 modulieren könnte, wenn es über diesen Weg koppelt. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Ein allgemeiner GPCR-Antagonist, der GPR139 beeinflussen könnte. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
PKC-Inhibitor, der die nachgeschaltete GPCR-Signalgebung beeinflussen kann. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
Ein Adenylatzyklase-Hemmer, der indirekt den cAMP-Spiegel im Zusammenhang mit der GPR139-Signalgebung beeinflussen könnte. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
PKA-Inhibitor, der die cAMP-vermittelte GPCR-Signalgebung modulieren kann. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Ein PKC-Inhibitor mit breitem Wirkungsspektrum, der die nachgeschaltete GPCR-Signalübertragung beeinflusst. | ||||||