Inhibiteurs GPR139

Les inhibiteurs courants du GPR139 comprennent notamment la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, YM 254890 CAS 568580-02-9, NF 023 CAS 104869-31-0, Guanosine 5′-O-(2-Thiodiphosphate) sel de trilithium CAS 97952-36-8 et Suramine sodique CAS 129-46-4.

Le paysage des inhibiteurs du GPR139 est un mélange de modulateurs généraux des GPCR et de quelques produits chimiques spécifiques comme le ML221 qui agissent directement sur le GPR139. Le GPR139 étant un GPCR orphelin, il existe des voies potentielles de régulation via la modulation de sa signalisation médiée par les protéines G. La toxine de la coqueluche, par exemple, est un puissant modulateur de GPCR. La toxine de la coqueluche, par exemple, est un puissant inhibiteur de certains sous-types de protéines G et peut avoir un impact sur les actions du GPR139 lorsqu'il est couplé à ces sous-types spécifiques. De même, le YM-254890 et le NF023, qui ciblent respectivement les protéines Gq/11 et les protéines Gαi/o, offrent des voies de régulation similaires si le GPR139 fonctionne par l'intermédiaire de ces voies.

En outre, de nombreux RCPG signalent par l'intermédiaire d'effecteurs en aval tels que la phospholipase C (PLC) et la protéine kinase C (PKC). Ainsi, des composés tels que l'U73122, un inhibiteur de la PLC, et le chlorure de chélérythrine et le Go6983, qui sont des inhibiteurs de la PKC, peuvent influencer indirectement le GPR139. La voie de l'AMPc est un autre aspect intégral de la signalisation des RCPG. SQ 22536 et H89, qui inhibent respectivement l'adénylate cyclase et la protéine kinase A (PKA), offrent des moyens de moduler cette voie, influençant potentiellement la fonction du GPR139.